Polvere di ditartrato di vinorelbina CAS 125317-39-7

Polvere di tartrato di vinorelbinaè polvere bianca o biancastra o polvere cristallina, inodore. È facile da sciogliere in acqua o etanolo, acetone o cloroformio, quasi insolubile in etere, ombreggiatura, sigillatura e congelamento. Formula molecolare: C53H66N4O20, peso molecolare: 1079,11, punto di fusione: 181-183 grado, condizione di conservazione: 2-8 C, solubilità: H2O: 10 mg/mL. La vinorelbina ditartrato è un composto vinblastinico semisintetico che può interferire con l'aggregazione dei microtubuli. Inibisce principalmente la polimerizzazione dei microtubuli, in modo che la divisione cellulare termini nella metafase della mitosi. Clinicamente, è usato in combinazione con altri farmaci antitumorali per trattare il cancro del polmone non a piccole cellule ed è anche ampiamente usato nel cancro al seno, nel cancro al seno metastatico, nel cancro ovarico avanzato, nel linfoma maligno, nel cancro del dotto, ecc.

Cos'è la Vinorelbina Ditartrato?

Polvere di tartrato di vinorelbinaè efficace nel trattamento del cancro del polmone non a piccole cellule e del cancro al seno, ma l'uso ripetuto di farmaci da parte di pazienti affetti da tumore porterà a una resistenza multifarmaco, che ridurrà l'accumulo di farmaci nelle cellule, a una concentrazione inferiore alla concentrazione efficace, e porterà a fallimento della chemioterapia. Il meccanismo della resistenza multifarmaco non è ancora chiaro, ma è stato riportato in letteratura che sulla membrana cellulare delle cellule tumorali è presente una sostanza simile a una pompa per farmaci, che può pompare farmaci terapeutici fuori dalla cellula, riducendo così la concentrazione del farmaco in la cellula.

Come funziona la Vinorelbina Ditartrato?

Polvere di tartrato di vinorelbinaè la forma tartrata della vinorelbina, un composto semisintetico della vinblastina, che è un farmaco specifico della fase M. Il suo meccanismo d'azione è simile a quello della vincristina. È principalmente attraverso il blocco selettivo della polimerizzazione dei microtubuli nelle cellule mitotiche per formare microtubuli, che possono anche indurre la depolimerizzazione dei microtubuli, ostacolare i microtubuli del fuso e arrestare la divisione cellulare nella metafase, ma ha scarso effetto sulla sintesi dei microtubuli degli assoni nelle cellule nervose. Poiché l’NVB ha una scarsa affinità per i microtubuli assonali, può agire sugli assoni solo ad alte concentrazioni, quindi la sua neurotossicità è inferiore rispetto ad altri farmaci a base di vinblastina e ha un indice terapeutico più ampio.

Quali sono le precauzioni per l'utilizzo di Vinorelbina Ditartrato?

① La tossicità del ditartrato di vinorelbina è limitata nella dose, principalmente leucopenia.

② La neurotossicità si manifesta principalmente con una diminuzione dei riflessi tendinei (circa il 25%) e occasionali anomalie sensoriali.

③ L'incidenza della reazione gastrointestinale è inferiore al 10%. Occasionalmente nausea, vomito, dispnea e broncospasmo si verificano spesso entro minuti o ore dall'assunzione del medicinale. L'incidenza dell'alopecia è inferiore al 10%.

④ Lo stravaso di Vinorelbina ditartrato nei tessuti circostanti può causare dolore bruciante, flebite nel sito di iniezione, necrosi tissutale locale, ulcera, cellulite, ecc.

⑤ La soppressione del midollo osseo è una tossicità dose-limitata. La soppressione temporanea del midollo osseo può verificarsi 3 ~ 5 giorni dopo la somministrazione e, di solito, può riprendersi naturalmente entro 10 giorni. Occorre prestare attenzione alla prevenzione e al trattamento delle infezioni.

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