Bortezomib polvere CAS 179324-69-7

Bortezomib polvere, un farmaco per il trattamento dei tumori maligni del sistema ematopoietico, è una polvere cristallina bianca o quasi bianca, solubile in dimetilsolfossido ed etanolo, ma insolubile in soluzione acquosa. Punto di fusione: 122-124 grado, formula molecolare: C19H25BN4O4, peso molecolare: 384,23700, densità: 1,214.

Bortezomib può essere combinato con melfalan e prednisone per il trattamento di pazienti affetti da mieloma multiplo precedentemente non trattati che non sono idonei alla chemioterapia ad alte dosi e alla soppressione del midollo osseo; Può essere utilizzato anche per il trattamento di pazienti affetti da linfoma mantellare ricorrente o refrattario, che hanno ricevuto almeno un trattamento prima di utilizzare Bortezomib.

Cos'è Bortezomib?

Bortezomib polvereè un nuovo farmaco antitumorale sviluppato dalla società farmaceutica americana Millennium. Si tratta di un inibitore del proteasoma 26S, che blocca la degradazione di varie proteine ​​che regolano l'apoptosi e la trasduzione del segnale nelle cellule e porta alla morte delle cellule tumorali.

Bortezomib è un farmaco antitumorale e il primo inibitore terapeutico del proteasoma per l'uomo. Un proteasoma è un complesso cellulare che decompone le proteine. In alcuni tumori, le proteine, che di solito uccidono le cellule tumorali, si distruggono troppo rapidamente. Bortezomib ha interrotto questo processo e ha lasciato che queste proteine ​​uccidessero le cellule tumorali. È approvato per il trattamento del mieloma multiplo ricorrente e del linfoma a cellule mantellari negli Stati Uniti e in Europa. Nel mieloma multiplo, la risposta clinica completa è stata ottenuta in pazienti con altre malattie refrattarie o in rapida progressione.

Bortezomib è il primo inibitore sintetico del proteasoma al mondo, in grado di ritardare, arrestare e trattare il deterioramento del mieloma multiplo e del linfoma mantellare. È un nuovo farmaco antitumorale per la terapia mirata. L’inibizione dei proteasomi è reversibile, quindi la sicurezza dei farmaci controllabile e prevedibile è il suo più grande vantaggio.

Come funziona Bortezomib?

Bortezomib è un inibitore reversibile dell’attività chimotripsina-simile del proteasoma 26S nelle cellule di mammifero. Il proteasoma 26S è un grande complesso proteico, che può degradare le proteine ​​ubiquitinate. Il canale del proteasoma dell'ubiquitina svolge un ruolo importante nella regolazione della concentrazione di proteine ​​specifiche nelle cellule per mantenere la stabilità dell'ambiente intracellulare. L'idrolisi delle proteine ​​influenzerà la serie di segnali multilivello nelle cellule e questo danno al normale ambiente intracellulare porterà alla morte cellulare. L'inibizione del proteasoma 26S può impedire l'idrolisi di proteine ​​specifiche. Esperimenti in vitro hanno dimostrato che bortezomib è citotossico per molti tipi di cellule tumorali. Test preclinici in vivo su modelli tumorali hanno dimostrato che bortezomib può ritardare la crescita di tumori compreso il mieloma multiplo.

A cosa dovrei prestare attenzione quando uso Bortezomib?

Deve essere utilizzato sotto la supervisione di un medico esperto nell'uso di farmaci antineoplastici e la conta delle cellule del sangue intero (CBC) deve essere monitorata frequentemente durante l'uso. È un farmaco antitumorale, quindi va preparato con cura e operato con i guanti per evitare il contatto con la pelle.

Le caratteristiche di sicurezza della monoterapia con Bortezomib sono simili a quelle osservate nella combinazione di melfalan e prednisone.

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