Pirfenidone polvere CAS 53179-13-8

Polvere di pirfenidoneè una sostanza chimica, polvere bianca, formula molecolare: C12H11NO, peso molecolare: 185.222, densità: 1.137 g/cm3, punto di fusione: 96-97ºC, punto di ebollizione: 329.1ºC È un nuovo composto antifibrotico a piccole molecole , appartenente ai farmaci piridinici. Solubili in alcool e cloroformio e insolubili in acqua, le molecole che attraversano la superficie cellulare non necessitano di recettori. Gli è stato assegnato il titolo di farmaco orfano dalla FDA degli Stati Uniti e dall'EMA dell'Unione Europea. Il primo e unico farmaco terapeutico al mondo in grado di ottenere l'indicazione della fibrosi polmonare idiopatica (IPF).

Cos'è il Pirfenidone?

Una malattia polmonare interstiziale è un gruppo eterogeneo di malattie polmonari non tumorali e non infettive con infiammazione e fibrosi interstiziale delle unità alveolari come alterazioni patologiche di base. Nella fase acuta si tratta principalmente di lesioni o infiammazioni, mentre nella fase cronica si tratta principalmente di fibrosi. Negli ultimi anni, con il continuo progresso del livello medico, la ricerca sulle malattie polmonari interstiziali è diventata sempre più approfondita e la classificazione delle malattie è diventata sempre più dettagliata. Diversi tipi di malattia polmonare interstiziale hanno criteri diagnostici e schemi di trattamento diversi.

Polvere di pirfenidonepuò prevenire e invertire la fibrosi e la formazione di cicatrici; È stato elencato da Shionogi nel 2008 ed è stato approvato dalla Food and Drug Administration statunitense. È il primo farmaco che ha un certo effetto curativo sulla fibrosi polmonare idiopatica (IPF) attraverso studi clinici di fase III ripetuti, randomizzati e controllati con placebo.

Dove è adatto il pirfenidone?

1. Fibrosi polmonare idiopatica

La fibrosi polmonare idiopatica (IPF) è una malattia polmonare interstiziale infiammatoria cronica con cause sconosciute, prognosi sfavorevole e mortalità elevata. Il pirfenidone è un agente antinfiammatorio e antifibrosi che può essere utilizzato nel trattamento dell’IPF.

2. Fibrosi epatica

3. Malattia di fibrosi renale

4. Sclerosi multipla

La sclerosi multipla (SM) è una malattia infiammatoria e demielinizzante correlata al sistema nervoso centrale e al sistema immunitario. I fattori immunitari correlati sono l'attivazione delle cellule stellate, delle cellule gliali, delle cellule endoteliali e l'aumento dei linfociti, mentre il Pirfenidone ha la caratteristica di inibire l'attivazione cellulare.

5. Fibrosi miocardica

Le malattie cardiovascolari, come l’ipertensione, la cardiomiopatia e la fibrillazione atriale, possono tutte portare alla fibrosi miocardica e quindi peggiorare o sviluppare la malattia.

6. Malattie tumorali: neurofibroma, leiomioma uterino, glioma maligno.

7. Prevenzione della fibrosi dopo trapianto d'organo

8. Artrite reumatoide

Come funziona il Pirfenidone?

Polvere di pirfenidoneè un efficace inibitore delle citochine, che può inibire l'attività biologica dei fibroblasti e ridurre la proliferazione cellulare e la sintesi del collagene della matrice regolando o inibendo alcuni fattori. Allo stesso tempo, può anche inibire la secrezione dei mediatori dell’infiammazione, ridurre la perossidazione lipidica, ecc. ed esercitare i suoi effetti antinfiammatori e antiossidanti.

1. Inibire la sintesi del collagene

Il pirfenidone può ridurre l'espressione di bFGF, TGF-, CTGF e TIMP-1 nei fibroblasti di polmoni, reni e altri organi ed è correlato alla sintesi del collagene e alla riduzione della matrice. Anche la produzione di fibre di collagene di tipo ⅰ e di tipo ⅲ è strettamente correlata alla sintesi del collagene della matrice. Non solo può ridurre l'espressione di TGF- ma anche ridurre la produzione di -ⅰ di collagene.

2. Effetto antinfiammatorio

Può inibire i mediatori dell’infiammazione dall’esercitare i loro effetti antinfiammatori a diversi livelli.

3. Effetto antiossidante

Esercita il suo effetto antiossidante eliminando i radicali liberi, inibendo la perossidazione lipidica e riducendo lo stress ossidativo.

Quali sono gli effetti collaterali del pirfenidone?

Il pirfenidone è un farmaco per la fibrosi polmonare, adatto principalmente per la fibrosi polmonare idiopatica da lieve a moderata. Durante l'uso possono verificarsi anche alcuni effetti collaterali e i pazienti possono avere reazioni gastrointestinali, come nausea, indigestione, vomito, anoressia, ecc. I pazienti possono anche avere reazioni allergiche alla luce e possono verificarsi eruzioni cutanee dopo l'uso. Pertanto, si raccomanda ai pazienti di utilizzare la protezione solare per evitare l'esposizione ai raggi ultravioletti e prevenire reazioni allergiche cutanee durante l'utilizzo di questo medicinale.

Inoltre, la funzionalità epatica può essere danneggiata, le transaminasi possono aumentare e nei pazienti può verificarsi anche ittero. Pertanto, si consiglia ai pazienti di monitorare regolarmente la funzionalità epatica.

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Nota: Questo composto deve essere utilizzato solo a scopo di ricerca. Queste affermazioni non sono state valutate dalla Food and Drug Administration. Si prega di consultare il proprio medico e informarsi sugli studi disponibili prima di utilizzarli. Questo prodotto non è destinato a diagnosticare, trattare, curare o prevenire alcuna malattia.

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