Bicalutamide 99% polvere bianca CAS 90357-06-5

Bicalutamide 99% polvere biancaè solubile in dimetilformammide; Sciogliere in tetraidrofurano; Leggermente solubile in acetato di etile e metanolo; Insolubile in acqua. Cristallizzato da 1: 1 (rapporto volumetrico) acetato di etile ed etere di petrolio, punto di fusione 191 ~ 193 gradi, punto di ebollizione 650,3±55,0 gradi (previsto), densità 1,52 0,1 g /cm3 (previsto).

La bicalutamide è un farmaco antiandrogeno non steroideo, utilizzato in combinazione con un analogo dell'ormone di rilascio dell'ormone luteinizzante (LHRH) o con un'orchiectomia chirurgica per il trattamento del cancro della prostata avanzato. Non ha alcun effetto su altri ormoni e si lega ai recettori degli androgeni, quindi non ha un'espressione genetica efficace, inibendo così la stimolazione degli androgeni e portando all'atrofia dei tumori della prostata.

Cos'è la bicalutamide?

Bicalutamide 99% polvere biancaè un antagonista degli androgeni non steroideo, che compete con gli androgeni per i recettori degli androgeni, blocca l'assorbimento degli androgeni da parte delle cellule e inibisce la combinazione degli androgeni con gli organi bersaglio. Dopo essersi combinato con il recettore degli androgeni, forma un complesso recettoriale, entra nel nucleo e si combina con la proteina nucleare, inibendo così la crescita delle cellule tumorali. Può essere utilizzato come medicinale di prima linea per il trattamento palliativo del cancro alla prostata avanzato.

La bicalutamide è un non corticosteroide androgeno-resistente che può essere utilizzato come adiuvante nel trattamento del cancro alla prostata avanzato e può anche svolgere un ruolo importante nel trattamento del cancro alla prostata in fase iniziale.

La sua struttura è simile a quella della flutamide e della nilutamide. Inibisce completamente l'azione degli androgeni endogeni nei tessuti sensibili, inclusi testicoli, prostata, seno, pelle e ipotalamo, legandosi ai recettori degli androgeni nelle cellule. La bicalutamide è stata approvata per la quotazione negli Stati Uniti nel 1995.

Come funziona la Bicalutamide?

Bicalutamide 99% polvere biancaè un farmaco antiandrogeno non steroideo, che non ha alcun effetto su altri ormoni. Si lega ai recettori degli androgeni, il che si traduce in un'espressione genica non efficace, inibendo così la stimolazione degli androgeni e portando all'atrofia dei tumori della prostata. È un racemo e il suo effetto antiandrogeno appare solo su (R) un enantiomero strutturale.

La bicalutamide è un efficace farmaco anti-androgeno e un induttore dell'ossidasi a funzione mista negli animali. I cambiamenti negli organi bersaglio degli animali sono legati a questi effetti, inclusa l’induzione del tumore. Nel corpo umano non è stata riscontrata l'induzione enzimatica. I risultati degli studi preclinici sono considerati irrilevanti per il trattamento dei pazienti con carcinoma prostatico avanzato.

Quali sono gli ambiti di applicazione della bicalutamide?

1. Viene utilizzato in combinazione con l'analogo dell'ormone di rilascio dell'ormone luteinizzante (LHRH) o con l'orchiectomia chirurgica per il trattamento del cancro alla prostata avanzato.

2. È utilizzato per il cancro alla prostata localmente avanzato senza metastasi a distanza che non è idoneo o non è disposto a sottoporsi alla castrazione chirurgica o ad altri trattamenti medici.

3. V1 assume farmaci antiandrogeni. È un farmaco per il trattamento del cancro alla prostata ed è utilizzato per il trattamento del cancro alla prostata avanzato.

4. È un antiandrogeno.

A cosa bisogna prestare attenzione nell’uso della bicalutamide?

La bicalutamide è ampiamente metabolizzata nel fegato. I dati indicano che l’eliminazione del farmaco può rallentare nei pazienti con grave danno epatico, con conseguente accumulo. Pertanto, deve essere usato con cautela nei pazienti con danno epatico moderato e grave.

Possono verificarsi alterazioni epatiche e devono essere presi in considerazione test regolari di funzionalità epatica. Cambiamenti importanti di solito si verificano entro i primi 6 mesi di trattamento con questo prodotto.

Gravi alterazioni della funzionalità epatica sono rare nel trattamento con bicalutamide. Se si verificano cambiamenti gravi, il trattamento deve essere interrotto.

Dimostra che inibisce l'attività del citocromo P450 (CYP3A4), quindi deve essere usato con cautela se combinato con farmaci principalmente metabolizzati dal CYP3A4.

Gravidanza e allattamento: vietato alle donne, in particolare alle donne incinte o che allattano.

Influenza sulla capacità di guidare e di usare macchinari: Non influenzerà la capacità del paziente di guidare e di usare macchinari.

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