Polvere di fosfato ruxolitinib(INCB018424, INC424) è la forma fosfato di ruxolitinib . ruxolitinib è il primo inibitore Jak1 / 2 clinico, efficace e selettivo . nel test libero da cali Jak1, jak2 è più di 130 volte superiore a quello di jak3 . ruxolitinib uccide le cellule tumorali attraverso l'autofagia mitocondriale tossica. Il ruxolitinib può indurre l'autofagia e migliorare l'apoptosi.
| Formula molecolare |
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Articolo |
Standard |
Risultati del test |
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Aspetto |
Polvere cristallina bianca o quasi bianca |
Conformi |
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Solubilità |
Solubile in acqua, liberamente solubile in etanolo, leggermente solubile in etere . |
Conformi |
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Identificazione |
ARIA |
Conformi |
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Acqua |
6.0% ~ 7.0% |
6.5% |
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Propanolamina |
NMT 0,025% |
Conformi |
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Prodotti di degradazione (TLC) |
a), bis (2- cloroetil) amina idrocloruro nmt 0 . 06%. b), 3- (2- cloroethyl) -2- oxo -2- idrossy -1, 3,6, 2- d), 3- {2- (2- cloroethylammino) ethylammino} propyl e), qualsiasi impurità non specificata NMT 0 . 06%. |
Conformi |
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Cloruri |
Meno o uguale a 330 ppm |
Conformi |
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Fosfati |
Meno o uguale a 100 ppm |
Conformi |
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Endotossine batteriche |
NMT 0,0625 EU/Mg |
Conformi |
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Ph |
3.9% ~ 7.1% |
4.2% |
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Solventi residui |
Acetone NMT 5000PPM Metitilenecloruro NMT 600ppm |
350ppm Non rilevato |
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Saggio |
98.5% ~ 101% |
99.8% |
In che modo determinare la dose del fosfato di Lucotinib per la prima volta?
Polvere di fosfato ruxolitinibè noto come un farmaco mirato . è principalmente inibire l'attivazione dell'intero canale Jak-Stat e ridurre il segnale anormalmente migliorato di questo canale, in modo da ottenere l'effetto curativo ., tuttavia, per esempio, non è limitato al trattamento di una sola malattia ma può anche svolgere un ruolo nel trattamento di jak1 abnormality {}} MPN, mutazione esone JAK12, chiamata, APL e persino pazienti MPN triplo negativi . Come determinare la dose è principalmente correlata all'indice di emogramma del paziente . per esempio, per quelli con piastrine superiori a 200, la dose iniziale della dose inizialeINCB018424è 20 mg due volte al giorno . per le piastrine a 100 ~ 200, la dose iniziale è 15 mg due volte al giorno . per i pazienti con valori piastrini che vanno da 50 a 100, la dose iniziale massimaRuxolitinibè 5 mg due volte al giorno . (questo farmaco può aggravare la soppressione del midollo osseo, quindi la dose orale iniziale del paziente deve essere attentamente formulata)
Quanto è efficace Jakafi nel trattamento della vitiligine?
Il 17 maggio 2021, Incyte annunciò che il suo inibitore topico JAKCrema ruxolitinibaveva raggiunto l'endpoint primario e l'endpoint secondario chiave in due fasi chiave 3 studi clinici, che hanno migliorato significativamente i sintomi cutanei dei pazienti con vitiligine sul viso e sul corpo intero .Polvere di fosfato ruxolitinibè una preparazione topica JAK1 / JAK2, che ha superato la revisione della FDA e viene utilizzata per trattare la dermatite atopica negli adolescenti e negli adulti (di età superiore o uguale a 12 anni) . precedentemente, presso la 24a Società mondiale della dermatologia (WCD) tenutasi a Milan, ItaliaRuxolitinib fosfatocremaPer un piccolo numero di pazienti con vitiligine, cioè i pazienti con indice del punteggio dell'area di leucoplakia facciale di 50 dopo 24 settimane di trattamento erano significativamente più di quelli nel gruppo di controllo . Il principale effetto collaterale del farmaco è aumentare l'acne del 10% ~ 15%, mentre altri effetti collaterali non sono evidenti .Crema fosfato ruxolitinibsono ben tollerati .
Questo prodotto deve essere preso per la vita?
FaRuxolitinibdevi essere preso per la vita? Rusotinib dovrebbe essere preso continuamente fino a quando la malattia non procede o si verificano effetti collaterali intollerabili . su questo problema, Novartis, una società farmaceutica, ha rilasciato dati positivi sullo studio chiave di risposta della fase III del farmaco anticancroINCB018424. è stato realizzato in 109 siti in tutto il mondo . nello studio, 222 pazienti con policitemia vera (PV) che erano resistenti o intolleranti all'idrossyurea sono stati randomizzati a ricevere ruxolitinib (10mg, due volte al giorno) o il miglior trattamento (i {5} {} {} Solo ricercatori o osservazioni) . Durante lo studio, la dose verrà regolata secondo necessità . Gli endpoint primari erano la proporzione di pazienti il cui ematocrito era controllato senza sanguinamento e una riduzione del 35% o più in una riduzione del secondo remissione .
I risultati hanno mostrato che lo studio ha raggiunto l'endpoint primario del mantenimento dell'ematocrito (volume dei globuli rossi) sotto controllo senza sanguinamento (una procedura per rimuovere un po 'di sangue dal corpo per ridurre la concentrazione di globuli rossi) riducendo le dimensioni della milza in pazienti con policitemia resistente all'idrossiurea o intolleranteRuxolitinibIl gruppo ha raggiunto il controllo dell'ematocrito o la riduzione del volume della milza, rispetto al 20% nel miglior gruppo di terapia di supporto . la sicurezza diINC424Nello studio è coerente con studi precedenti . prima di usareINC424, è necessario monitorare il conteggio delle piastrine . assumere dosi diverse diINC424Sulla base del conteggio piastrinico . Quando si assumono ruxolitinib, i pazienti devono rilevare l'intera conta delle cellule del sangue ogni 2-4 settimane e regolare la dose in base al recupero della milza . nel caso della risposta dei dati, puoi smettere di usare questo prodotto lentamente .}}
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