Polvere di ditosilato di lapatinib anti-cancro CAS 388082-78-8

L'ingrediente principale diPolvere di ditosilato di lapatinib anticancro(USAN)è lapatinib (locanda). Questo prodotto è un agente per via orale per il cancro al seno e altri tumori solidi. È un inibitore della doppia tirosina chinasi che interrompe le vie HER2 / Neu e il recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). È usato nella terapia combinata per il suo cancro al seno positivo 2-. Viene utilizzato per trattare i pazienti con carcinoma mammario avanzato o metastatico con sovraespressione di HER2 (ERBB2).

Cos'è il ditosilato di lapatinib?

Il dizionario della droga del National Cancer Institute (NCI) afferma chePolvere di ditosilato di lapatinib anticancroè un inibitore della chinasi sintetica con una potenziale attività anti-tumore. Se utilizzato per il trattamento mirato dei malati di cancro, il suo meccanismo d'azione si concentra sul blocco del ruolo delle proteine anormali e sull'inibizione del livello di ciclina D nelle linee cellulari tumorali e xenotrapianti umani. La polvere di ditosilato di lapatinib anti -cancro viene utilizzato in combinazione con capecitabina per il suo carcinoma mammario positivo e il carcinoma mammario positivo che hanno ricevuto la chemioterapia in precedenza.

Qual è la disputa sui prodotti di conoscenza di Lapatinib?

Il 13 marzo 2007, la Food and Drug Administration (FDA) degli Stati Uniti ha approvato la combinazione di lapatinib per il trattamento dei pazienti con carcinoma mammario con capecitabina (xeloda). Nel gennaio 2010, il ditosilato di lapatinib è stato approvato per il trattamento delle donne in postmenopausa con carcinoma mammario metastatico recettore ormonale positivo.
Il 2 agosto 2013, la commissione di appello della proprietà intellettuale indiana ha revocato il brevetto del ditosilato di lapatinib di Glaxo per motivi del suo status di derivato, mantenendo il brevetto originale di Lapatinib.

Polvere di ditosilato di lapatinib, Classificato come S/NM (un composto sintetico che mostra l'inibizione competitiva dei prodotti naturali), che è un substrato naturalmente derivato o ispirato

Quali sono gli effetti farmacologici di questo prodotto?

Polvere di ditosilato di lapatinib anti -cancroè una piccola molecola 4- inibitore del recettore della tirosina chinasi del recettore chinazolina anilino, che inibisce il recettore del fattore di crescita epidermico (ERBB1) e il recettore del fattore epidermico umano (ERBB2).
Tra le quattro linee cellulari di carcinoma mammario, Bt474 e Skbr3 sono sensibili al monoidrato di lapatinib ditosilato e le concentrazioni semi-inibitorie sono 25 e 32nmol/L, mentre MDA-MB -468}} e le linee cellulari T47D non sono sensibili e le concentrazioni semi-inibitorie sono a livello micromolaro. Per le due linee cellulari di cancro alla vescica, RT 112 (alta espressione di ERBB1 ed ErbB2) e J82 (bassa espressione di ErbB1 ed ErbB2) può migliorare l'effetto terapeutico del cisplatino. Può inibire la crescita tumorale guidata dal fattore epidermico in molti esperimenti sugli animali.

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