Sale biphalin trifluoroacetato CAS 83916-01-2

Sale trifluoroacetato di bifalina CAS 83916-01-2è un agonista peptidico oppioide sintetico altamente attivo, un analogo dimerico dell'encefalina. È spesso formulato come trifluoroacetato per migliorare la solubilità in acqua e la stabilità ed è un composto fondamentale in neurofarmacologia, meccanismi del dolore e ricerca neuroprotettiva. Questa sostanza è una polvere liofilizzata bianca con una purezza di grado di ricerca-tipicamente maggiore o uguale al 97% (HPLC). Deve essere conservato a -20 gradi in un ambiente asciutto e protetto dalla luce per garantire stabilità strutturale e di attività.

La sua struttura molecolare contiene due farmacofori di encefalina, che gli consentono di legarsi simultaneamente con elevata affinità ai recettori oppioidi μ, δ e κ a livelli nanomolari. La sua potenza analgesica è significativamente superiore a quella della morfina, mostrando potenti effetti analgesici in modelli animali di dolore acuto, dolore neuropatico e dolore cronico, con una durata d'azione superiore. Oltre alle sue proprietà analgesiche, il sale trifluoroacetato di Biphalin presenta anche una chiara attività neuroprotettiva. Nei modelli di ischemia cerebrale, ictus ed eccitotossicità, riduce efficacemente il volume dell'infarto, allevia l'edema cerebrale e inibisce l'apoptosi neuronale. Il suo effetto protettivo può essere bloccato dal naltrexone, antagonista del recettore degli oppioidi, suggerendo che la sua azione dipende dalla via del recettore degli oppioidi. Allo stesso tempo, questa sostanza possiede anche molteplici effetti biologici, tra cui proprietà ant-infiammatorie, immunomodulanti, antiproliferative e antivirali. Può inibire il rilascio di fattori pro-infiammatori come TNF- e IL-1 e regolare le risposte infiammatorie centrali e periferiche.