Polvere del peptide della deltorfina CAS 119975-64-3

Polvere del peptide della deltorfinaè un peptide bioattivo naturale isolato dalla secrezione cutanea della rana sudamericana Phyllomedusa sauvagei, che appartiene al ligando specifico del recettore oppioide δ - nella famiglia dei peptidi oppioidi. La sua struttura chimica è Tyr-D- met-phe-his-leu-met-ASP-NH, che contiene amminoacidi di tipo D- (come D-metionina). Questa caratteristica strutturale ne aumenta significativamente la stabilità metabolica e ne rende difficile l'idrolisi in vivo, prolungandone così il tempo d'azione.

Qual è il meccanismo d'azione della polvere del peptide Deltorphin?

DELTORPHIN agisce principalmente attivando i recettori delta degli oppioidi. Quando si lega al recettore delta degli oppioidi, induce cambiamenti conformazionali nel recettore e attiva vie di segnalazione a valle, compreso principalmente l'accoppiamento con le proteine ​​G. La proteina G attivata può regolare l'attività di varie molecole effettrici intracellulari, come inibire l'attività dell'adenilato ciclasi e ridurre la produzione di adenosina monofosfato ciclico (cAMP). Nel frattempo, il legame della DELTORPHIN ai recettori può anche attivare i canali ionici del potassio, portando all'iperpolarizzazione della membrana e riducendo l'eccitabilità neuronale; Può anche inibire i canali ionici del calcio, ridurre l’afflusso di ioni calcio e influenzare il rilascio di neurotrasmettitori. Attraverso questi meccanismi,Polvere del peptide della deltorfinamostra vari effetti biologici sia in vivo che in vitro, come la regolazione della percezione del dolore, l'influenza sulla funzione neuroendocrina e la partecipazione alla regolazione emotiva.

Quali sono le aree di ricerca della polvere del peptide Deltorphin?

Attualmente, la ricerca su DELTORPHIN si concentra principalmente sull'esplorazione dei meccanismi farmacologici di base e sullo sviluppo di nuove materie prime farmaceutiche analgesiche. Gli scienziati stanno cercando di ottimizzare la selettività dei recettori della dermenkefalina attraverso modifiche strutturali o di sviluppare formulazioni a rilascio-prolungato per ridurre la frequenza di utilizzo. Alcuni analoghi basati sulla modifica strutturale di DELTORPHIN sono entrati nella fase di valutazione della sperimentazione clinica e l'esplorazione del loro potenziale nel trattamento del dolore, nella neuroprotezione e nel trattamento delle malattie neurologiche è attualmente l'argomento principale.
1. Gestione del dolore: ha mostrato effetti analgesici significativi in ​​modelli animali, con effetti analgesici migliori sul dolore neuropatico e sul dolore infiammatorio rispetto al dolore acuto. La ricerca ha dimostrato che la soglia del dolore dei ratti del gruppo DELTORPHIN è superiore del 60% rispetto a quella del gruppo di controllo e l'effetto analgesico dura 8 ore. Può essere utilizzato in combinazione con altri materiali analgesici a basso- dosaggio per produrre un effetto sinergico, riducendo indirettamente la dipendenza e gli effetti collaterali di alcuni materiali analgesici.
2. Neuroprotezione: nel modello di ischemia cerebrale, la polvere di peptidi Dermenkephalin può attivare i recettori degli oppioidi delta, regolare la via di segnalazione PI3K/Akt/GSK3, ridurre l'apoptosi neuronale dopo l'ischemia cerebrale e ridurre le dimensioni dell'infarto. Nel modello della malattia di Alzheimer, l'integrazione esogena diPolvere DELTORPHIN APIpuò migliorare le capacità di apprendimento e memoria dei topi e ridurre la deposizione di amiloide (A).
3. Trattamento della malattia mentale: i recettori delta degli oppioidi sono coinvolti nella regolazione delle emozioni e delle risposte emotive, e DELTORPHIN e i suoi analoghi hanno mostrato un potenziale valore applicativo nel trattamento dell'ansia e della depressione.

Quali sono gli effetti collaterali della polvere del peptide Deltorphin?

Gli effetti collaterali diPolvere del peptide della deltorfinacomprendono principalmente reazioni gastrointestinali (nausea, vomito, diarrea, stitichezza), sintomi a carico del sistema nervoso (vertigini, mal di testa, sonnolenza) e reazioni allergiche cutanee (eruzione cutanea, prurito). Come agonista del recettore degli oppioidi δ -, sebbene gli studi dimostrino che crea una dipendenza estremamente bassa, presenta comunque un potenziale rischio di dipendenza e l'uso a lungo-termine può portare alla dipendenza fisica e psicologica degli animali di taglia media e grande. Dovrebbero essere vietati gli organismi con gravi danni al fegato, malattie respiratorie, lesioni craniocerebrali, gravidanza e allattamento. Questo prodotto è un reagente di ricerca scientifica e non deve essere utilizzato direttamente nel corpo umano. Evitare il contatto diretto con la pelle e gli occhi durante il funzionamento. In caso di contatto accidentale, lavarlo immediatamente con acqua pulita.

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