C08CA08 - nitrendipina ; Appartiene alla classe dei calcioantagonisti selettivi derivati della diidropiridina con effetti principalmente vascolari. Utilizzato nel trattamento delle malattie cardiovascolari.
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Utilizzo:
Sappiamo che l'attuale trattamento di routine per l'ipertensione consiste nel combinare guanetidina solfato (farmaco antipertensivo) con diidroquemide (farmaco diuretico). Da un lato, la diidroquemide riduce il volume sanguigno e la gittata cardiaca attraverso la diuresi del sodio e, dall'altro, può inibire direttamente la muscolatura liscia vascolare, dilatare i vasi sanguigni, ridurre la resistenza vascolare periferica e portare ad una diminuzione della pressione sanguigna. Pertanto, combinato con guanetidina solfato può potenziare l'effetto antipertensivo e ridurre la comparsa di edema. Tuttavia, il diidrocresulossido scarica più potassio, causando facilmente ipopotassiemia e, se la combinazione di nirendipina e diidrocresulossido, può evitare l'ipopotassiemia. Poiché questo prodotto viene escreto tramite sodio nelle urine, non solo aiuta i pazienti a ridurre la pressione sanguigna, ma ha anche l'effetto di inibire il rilascio di aldosterone, quindi non causa ipokaliemia.
Il calcioantagonista di seconda generazione è un farmaco ideale per il trattamento dell'ipertensione. Ha effetti antipertensivi e vasocostrittori significativi e duraturi. È adatto a vari tipi di ipertensione, come l'ipertensione primaria e secondaria lieve e moderata, e può essere utilizzato anche per la malattia coronarica, l'insufficienza cardiaca congestizia e così via.
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Qual è la frequenza cardiaca della nitrendipina?
In acuto, la nitrendipina (20 mg) ha indotto a riposo una diminuzione della pressione arteriosa (da 194/100 a 151/78 mm Hg) e un aumento della frequenza cardiaca (da 81 a 101 battiti/min); la gittata cardiaca è rimasta invariata e le resistenze vascolari sistemiche sono diminuite del 30%.
Qual è la biodisponibilità della nitrendipina?
La clearance sistemica non è cambiata ma l’emivita di eliminazione terminale è leggermente prolungata a 10,5 ore. Questo aumento dell’emivita è dovuto ad un aumento del volume di distribuzione. La biodisponibilità, pari al 21,2%, non risulta alterata in maniera evidente nell’insufficienza renale.
Qual è l'emivita della nitrendipina?
In termini di emivita del farmaco, la nitrendipina ha un’emivita di 12-24 ore.
Nell'ipertensione, il legame della nitrendipina provoca una diminuzione della probabilità di canali del calcio di tipo L aperti e riduce l'afflusso di calcio. I livelli ridotti di calcio impediscono la contrazione della muscolatura liscia all'interno di queste cellule muscolari. La prevenzione della contrazione muscolare consente la dilatazione della muscolatura liscia. La dilatazione del sistema vascolare riduce la resistenza periferica totale, che diminuisce il carico di lavoro sul cuore e previene la cicatrizzazione del cuore o l'insufficienza cardiaca.
È stato inoltre scoperto che la nitrendipina agisce come un antagonista del recettore dei mineralcorticoidi o come un antimineralcorticoide.
Proprietà chimica
Polvere cristallina o cristallina gialla, inodore e insapore. Suscettibile al deterioramento alla luce. Solubile in acetone o cloroformio, leggermente solubile in metanolo o etanolo, poco solubile in acqua. Punto di fusione 156 ~ 159 gradi.

Domande frequenti
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