Idra-21 è un composto organico sviluppato negli anni '90. Strutturalmente, è un derivato del benzotiadiazolo. Le sue molecole esistono sotto forma di due isomeri ottici. La loro differenza non sta solo nella loro capacità di distorcere la luce polarizzata, ma anche nelle loro proprietà farmacologiche. È stato dimostrato che solo ( più ) - gli enantiomeri Idra-21 mostrano attività biologica.
IDRA-21 appartiene a un gruppo di composti nootropici. Agisce come modulatore del recettore glutaminergico AMPA, grazie al quale supporta capacità cognitive come memoria, motivazione ad agire o concentrazione.
IDRA-21 è un composto ottenuto per sintesi di laboratorio.
Come funziona IDRA-21?
Effetti sulla neurotrasmissione.
IDRA-21 agisce come modulatore positivo del recettore AMPA allosterico. Attaccandosi ad esso al di fuori del sito di legame del ligando primario, aiuta ad aumentarne l'attività, rafforzando l'effetto di stimolazione del recettore e prevenendone la desensibilizzazione. Nel sistema nervoso centrale, il glutammato agisce come il principale neurotrasmettitore stimolante. È essenziale per il corretto svolgimento di numerosi processi cognitivi, compreso l'apprendimento e l'assimilazione di nuove informazioni.
Effetti cognitivi.
The results of numerous studies confirmed the effectiveness of IDRA-21 as a factor in improving cognitive abilities. Tests conducted in rats showed that their oral intake significantly improved the performance of animals in passive avoidance and water labyrinth tests, which was not observed with placebo. In the same experiment, cognitive capacity was reduced in rats by administering alprazolam (a compound from the benzodiazepines group – positive allosteric GABA-A receptor modulators) and scopolamine (a competitive acetylcholine muscarine receptor antagonist). IDRA-21 has also been shown to be 20-30 times stronger than aniracetam.
Risultati simili sono stati ottenuti sottoponendo i ratti a un test di riconoscimento degli oggetti, che misura l'efficienza della memoria episodica nei roditori in base alla loro risposta a oggetti noti e nuovi 24 ore dopo la prima esposizione. La somministrazione di IDRA-21 un'ora prima di ogni sessione di test ha migliorato significativamente il riconoscimento degli oggetti visti in precedenza e i risultati migliori sono stati ottenuti quando i ratti hanno assunto questo composto sia prima della presentazione che prima di tentare di riconoscere l'oggetto. Non è stata osservata tolleranza alla somministrazione ripetuta di IDRA-21.
IDRA-21 ha anche dimostrato di avere un effetto benefico sul funzionamento del sistema nervoso centrale nei primati. In un test, a due scimmie patas minerali è stato somministrato alprazolam, che ha peggiorato significativamente le prestazioni di apprendimento. Tuttavia, questo effetto è stato eliminato quando le scimmie hanno ricevuto aniracetam (dose di 30 mg/kg di peso corporeo) o IDRA-21 (dose di 3 e 5,6 mg/kg di peso corporeo) un'ora prima di questa benzodiazepina.
In un altro esperimento, con la partecipazione di richiede dai 7 ai 27 anni, alle scimmie è stato insegnato a premere un pulsante corrispondente al colore dell'immagine presentata. Il tempo tra la visualizzazione e la pressione del pulsante era una misura dell'abilità cognitiva. Negli animali più giovani (età media di circa 10 anno), IDRA-21 alla dose di 0,15-10 mg/kg di peso corporeo ha determinato una riduzione significativa in questo periodo rispetto al placebo. Questo effetto è durato fino a 48 ore. Nel gruppo di scimmie anziane (di età superiore ai 20 anni) il cui ritardo del pulsante era maggiore rispetto agli individui più giovani, anche IDRA-21 si è dimostrato efficace, sebbene gli effetti fossero leggermente inferiori.
The effects of IDRA-21 were also compared with huperzine A, an acetylquinesterase inhibitor (an enzyme that inactivates acetylcholine). For this purpose, several objects were presented to macaques, which were then covered for a period of 10–90 seconds. Then the items were presented again, but they were accompanied by a new one. The task of the monkeys was to point him out, for which they were rewarded with a portion of food. Administration of huperzine A helped to improve the results of those individuals who did less well with the test, but not those who achieved the best results – in this case, the opposite effect was observed. In contrast, IDRA-21 significantly improved performance, especially in animals whose initial results were worse.
Effetti sul potenziamento sinaptico-a lungo termine
The results of scientific analyses confirmed that IDRA-21 contributes to the stimulation of long-term synaptic enhancement (LTP) within hippocampal neurons. This phenomenon is the basis of neuroplasticity – the formation of new connections between nerve cells as a result of their multiple simultaneous stimulations. Therefore, it is crucial for the process of acquiring information and acquiring new skills.
Effetti dell'umore
I risultati di numerosi studi scientifici mostrano che le sostanze chimiche che potenziano l'attività dei recettori AMPA hanno attività antidepressiva. Test con roditori hanno mostrato che hanno un potenziale simile all'antidepressivo triciclico imipramina. Ciò è confermato dal fatto che l'uso di antagonisti del recettore AMPA elimina gli effetti benefici ottenuti somministrando i suoi modulatori allosterici positivi, probabilmente per la capacità di questi composti di stimolare la produzione di -fattore neurotrofico di derivazione cerebrale (BDNF) , il cui livello si abbassa spesso nel corso della depressione.
Come viene utilizzato IDRA-21?
Dosaggio
Durante l'integrazione, vengono spesso utilizzate dosi comprese tra 5 e 25 mg al giorno. È meglio usare IDRA-21 senza cibo, al mattino. A causa del fatto che gli effetti persistono fino a 48 ore, questo composto è adatto per un'integrazione occasionale, non più di 3-4 volte a settimana.
Unisci
Al fine di supportare ulteriormente la memoria, la concentrazione e la capacità di apprendimento, IDRA-21 può essere assunto insieme a:
Huperzin A (Huperzia serrata)
Forskolin (Coleus forskohlii)
colina (colina bivalente, alfa-GPC, CDP-colina)
ossiracetam
Per aumentare l'effetto benefico di IDRA-21 sull'umore, può essere combinato con:
NSI-189
aniracetam
taurina
Brahmi (Bacopa monnieri)
Interazioni avverse ed effetti collaterali
Assumere troppo IDRA-21 può causare irritazione o difficoltà ad addormentarsi.
IDRA-21 non deve essere utilizzato in persone dopo un ictus o con altre condizioni dopo l'ischemia cerebrale, poiché il danno alle cellule nervose può peggiorare.