propionato di testosteroneapparve per la prima volta nel 1935. In una serie di esperimenti, aumentò l'effetto terapeutico del testosterone rallentandone il rilascio nel sangue. Due anni dopo, Schering AG in Germania ha lanciato il primo prodotto a base di propionato di testosterone, testoviron. Il propionato è anche il primo estere di testosterone iniettabile disponibile in commercio nel mercato dei farmaci da prescrizione negli Stati Uniti ed è rimasto la principale forma di testosterone in tutto il mondo fino al 1960. Ad esempio, all'inizio degli anni '50, quando gli steroidi furono usati per la prima volta dagli americani negli atleti, anabolizzanti / androgeni facilmente disponibili gli steroidi erano metiltestosterone, propionato di testosterone e sospensione di testosterone. È interessante notare che il propionato di testosterone era disponibile anche per via orale durante questo periodo, ma è scomparso dal mercato statunitense negli anni '80.
Effetti collaterali (estrogeni):
Il testosterone è facilmente aromatizzato in estradiolo (estrogeno) nel corpo. L'aromatasi (estrogeno sintasi) è la causa del metabolismo del testosterone. Livelli elevati di estrogeni possono causare effetti collaterali, come un maggiore accumulo di acqua, aumento del grasso corporeo e sviluppo del seno maschile. Il testosterone è considerato uno steroide estrogeno medio. Gli antiestrogeni come il clomifene o il tamoxifene possono essere necessari per prevenire gli effetti collaterali degli estrogeni. Possono essere utilizzati anche inibitori dell'aromatasi come l'anastrozolo (anastrozolo), che possono controllare più efficacemente gli estrogeni impedendone la sintesi. Tuttavia, rispetto agli anti-estrogeni, gli inibitori dell'aromatasi sono piuttosto costosi e possono anche avere un effetto negativo sui lipidi nel sangue.
Gli effetti collaterali degli estrogeni si verificheranno in modo dose-dipendente e dosi più elevate di testosterone (superiori al livello di trattamento normale) devono utilizzare contemporaneamente gli inibitori degli anti-estrogeni o dell'aromatasi. Poiché la ritenzione idrica e la perdita muscolare sono comuni per l'uso di dosi più elevate di propionato di testosterone, questo farmaco è generalmente considerato una cattiva scelta durante la dieta o la fase di taglio. La sua moderata estrogenicità lo rende più adatto alla fase di espansione. La sua acqua immagazzinata fornirà la forza e le dimensioni originali del muscolo e aiuterà a fornire un ambiente anabolico più forte.
Effetti collaterali (androgeni):
Il testosterone è il principale androgeno maschile ed è responsabile del mantenimento delle caratteristiche sessuali secondarie maschili. Livelli elevati di testosterone possono avere effetti collaterali androgeni, tra cui pelle grassa, acne e crescita di peli sul corpo e sul viso. Gli uomini con una predisposizione genetica alla caduta dei capelli (alopecia androgena) possono notare un'accelerazione della calvizie. Coloro che sono preoccupati per la caduta dei capelli possono trovare un'opzione più comoda nel norone kuilate, uno steroide androgeno relativamente basso. Le donne sono state anche avvertite che gli steroidi anabolizzanti / androgeni hanno potenziali effetti patogeni, in particolare gli androgeni forti come il testosterone. Questi effetti collaterali possono includere approfondimento del suono, mestruazioni irregolari, alterazioni della struttura della pelle, crescita dei peli sul viso e ingrossamento del clitoride.
Nei tessuti bersaglio reattivi agli androgeni come pelle, cuoio capelluto e prostata, il testosterone è relativamente maschile perché è ridotto a diidrotestosterone (DHT). 5- La reduttasi è la principale causa del metabolismo del testosterone. L'uso simultaneo di inibitori della 5-reduttasi come finasteride o dutasteride può interferire con la specificità del sito dell'azione del testosterone e ridurre la tendenza dei farmaci a base di testosterone a produrre effetti collaterali androgeni. È importante ricordare che l'anabolismo e l'azione degli androgeni sono mediati dai recettori degli androgeni. È impossibile separare completamente l'anabolismo del testosterone e il ruolo degli androgeni, anche se tutte le 5-reduttasi sono inibite.
Effetti collaterali (epatotossicità):
Il testosterone non ha effetti epatotossici, quindi è improbabile che l'epatotossicità. Uno studio ha esaminato il potenziale epatotossico di{0}}dose elevate di testosterone somministrando 400 mg di ormone al giorno (2800 mg a settimana) a un gruppo di soggetti di sesso maschile. Gli steroidi orali possono raggiungere una concentrazione di picco più elevata nel tessuto epatico rispetto all'iniezione intramuscolare. Dopo 20 giorni di somministrazione dell'ormone, non vi è stato alcun cambiamento significativo negli enzimi epatici, inclusi albumina sierica, bilirubina, alanina aminotransferasi e fosfatasi alcalina.
Effetti collaterali (cardiovascolari):
Gli steroidi anabolizzanti / androgeni possono avere effetti dannosi sul colesterolo sierico. Ciò include la tendenza ad abbassare il colesterolo HDL (buono) e ad aumentare il colesterolo LDL (cattivo), e può anche convertire HDL in LDL, con conseguente maggiore rischio di arteriosclerosi. L'effetto relativo degli steroidi anabolizzanti/androgeni sui lipidi sierici dipende dalla dose, dalla via di somministrazione (orale e per iniezione), dal tipo di steroidi (aromatici o non aromatici) e dal livello di resistenza al metabolismo epatico. Gli steroidi anabolizzanti / androgeni possono anche influenzare negativamente la pressione sanguigna e i trigliceridi, ridurre il rilassamento endoteliale e portare a ipertrofia ventricolare sinistra, che può aumentare il rischio di malattie cardiovascolari e infarto del miocardio.
Rispetto agli steroidi sintetici, il testosterone ha un effetto molto minore sui fattori di rischio cardiovascolare. In parte a causa della sua apertura al metabolismo epatico, ha scarso impatto sulla gestione epatica del colesterolo. L'aromatizzazione del testosterone e dell'estradiolo aiuta anche a ridurre l'effetto negativo degli androgeni sui lipidi sierici. In uno studio, 280 mg di estere di testosterone (eptanato) a settimana hanno avuto un effetto lieve ma non statisticamente significativo sul colesterolo HDL dopo 12 settimane, ma è stata osservata una forte riduzione (25%) quando sono stati utilizzati gli inibitori dell'aromatasi. Utilizzando 300 mg di estere di testosterone (eptanato) per 20 settimane a settimana, l'inibitore dell'aromatasi libero ha mostrato solo una riduzione del 13% del colesterolo HDL, rispetto al 21% a 600 mg. Gli effetti negativi dell'inibizione dell'aromatasi devono essere considerati prima del trattamento con testosterone.
Il citrato di tamoxifene o il citrato di clomifene è superiore agli inibitori dell'aromatasi a causa dell'effetto positivo degli estrogeni sui lipidi sierici e perché hanno un effetto estrogeno parziale nel fegato. Ciò consente loro di migliorare potenzialmente la distribuzione dei lipidi e contrastare alcuni degli effetti negativi degli androgeni. L'effetto di 600 mg o meno a settimana sulla spettrometria di massa lipidica è spesso evidente, ma non drammatico, il che rende superfluo anche l'anti-estrogeno (a scopo di protezione cardiaca). Dosi di 600 mg o meno a settimana inoltre non hanno apportato variazioni statisticamente significative nel colesterolo LDL/VLDL, nei trigliceridi, nella proteina reattiva dell'apolipoproteina B/C-III, C- e nella sensibilità all'insulina, indicando la loro relativamente debole impatto sui fattori di rischio cardiovascolare. Se utilizzata a dosi moderate, l'iniezione di esteri di testosterone è generalmente considerata la più sicura di tutti gli steroidi anabolizzanti / androgeni.
Per aiutare a ridurre lo stress cardiovascolare, si raccomanda di mantenere un programma di esercizio cardiovascolare attivo e di ridurre sempre al minimo l'assunzione di grassi saturi, colesterolo e carboidrati semplici durante l'uso di AAS. Si consiglia inoltre di integrare olio di pesce (4 grammi al giorno) e formule colesterolo/antiossidanti naturali come lipidi stabili o prodotti con ingredienti simili.
Effetti collaterali (inibizione del testosterone):
Ci si aspetta che tutti gli steroidi anabolizzanti / androgeni inibiscano la produzione endogena di testosterone se assunti a una dose sufficiente per promuovere il guadagno muscolare. Il testosterone è il principale androgeno maschile, che ha un forte feedback negativo sul testosterone endogeno. Allo stesso modo, i farmaci a base di testosterone hanno anche un forte effetto sulla regolazione ipotalamica degli ormoni steroidei naturali. Senza l'intervento di sostanze stimolanti il testosterone, i livelli di testosterone dovrebbero tornare alla normalità entro 1-4 mesi dalla divisione del farmaco. Si noti che l'ipogonadismo può essere secondario all'abuso di steroidi e richiede un intervento medico.
Oltre agli effetti collaterali di cui sopra, per una discussione più dettagliata dei potenziali effetti collaterali, fare riferimento alla sezione sugli effetti collaterali degli steroidi di questo libro.
Guida al trattamento (generale):
Il propionato di testosterone è generalmente considerato un'iniezione dolorosa. Ciò è dovuto alla catena di carbonio molto corta del propionato, che stimola i tessuti nel sito di iniezione. Gli individui sensibili dovrebbero evitare di usare questo steroide, altrimenti i loro corpi avranno dolore evidente e una reazione di febbre di basso{0}}grado, che durerà per diversi giorni. Anche il lieve dolore sperimentato dalla maggior parte degli utenti è molto scomodo, soprattutto quando lo prendi
Si pensa che il farmaco debba essere somministrato molte volte per molte settimane.
Guida al trattamento (maschio):
Per trattare la carenza di androgeni, le prime linee guida di prescrizione raccomandano di somministrare una dose di 25 mg 2-3 volte a settimana. La moderna letteratura sui prodotti raccomanda anche dosi da 25 mg a 50 mg due o tre volte alla settimana. La dose media per gli atleti di sesso maschile è di 50-100 mg per iniezione, somministrata ogni due o tre giorni. Simile ad altri esteri di testosterone, il propionato di testosterone viene solitamente utilizzato a una dose totale da 200 mg a 400 mg a settimana. Questo livello è sufficiente per la maggior parte degli utenti per notare un aumento significativo delle dimensioni e della forza dei muscoli.
Il propionato di testosterone viene solitamente utilizzato durante l'allenamento. Quando l'aumento dell'acqua non avrà conseguenze, gli utenti presteranno maggiore attenzione alla qualità dei muscoli piuttosto che alla forma. Alcune persone usano questo farmaco anche per modellare le linee muscolari, ma di solito viene utilizzato a dosi più basse (100-200 mg / settimana) e accompagnato da inibitori dell'aromatasi per mantenere i livelli di estrogeni. Il propionato di testosterone è un farmaco anabolizzante molto efficace, che ha grandi benefici se usato da solo. Tuttavia, per ottenere un effetto più forte, deve essere impilato con altri steroidi anabolizzanti / androgeni. In questo caso, ulteriori 200-400 mg di baodanone undecanoato, metinolone eptanoato o norone decanoato alla settimana possono fornire un effetto sostanziale senza evidente epatotossicità. Il testosterone è molto versatile e può essere combinato con molti altri steroidi anabolizzanti/androgeni per ottenere l'effetto desiderato.
Guida al trattamento (femmina):
Il propionato di testosterone è usato raramente nelle donne in medicina clinica. Quando applicato, è più comunemente usato come adiuvante per il cancro al seno inoperabile. Quando altre terapie non riescono a produrre l'effetto desiderato, devono inibire la funzione ovarica. A causa del forte androgeno e delle caratteristiche degli effetti collaterali e degli effetti lenti (che rendono difficile il controllo del livello ematico), il ciclopentanoato di testosterone non è raccomandato ai fini della forma fisica o del miglioramento delle prestazioni. Tuttavia, le culturiste che insistono sul testosterone di solito scelgono il propionato di testosterone perché il livello di questo estere nel sangue è più facile da controllare rispetto al ciclopentanoato di testosterone o all'eptanato di testosterone. Se ci sono sintomi virali, il farmaco deve essere interrotto e i livelli ormonali diminuiranno entro pochi giorni. Il regime posologico è generalmente conservativo, con piccole iniezioni (fino a 25 mg) ogni 5-7 giorni e la durata del ciclo è limitata a 6-8 settimane o meno.