Cos'è l'API Selexipag?
Xi'an Faithful BioTech Co., Ltd., un'azienda biotecnologica di esportazione ad alta-tecnologia con sede a Xi'an, offre servizi integrati che coprono ricerca e sviluppo, produzione di massa e distribuzione globale. Abbiamo oltre 10 anni di esperienza nei biomateriali e nella chimica fine, con solide capacità nella ricerca tecnologica e nella produzione.API Selexipag(CAS: 475086-01-2, C₂₆H₃₂N₄O₄S) è una polvere cristallina da bianca a biancastra. È un agonista altamente selettivo del recettore della prostaciclina. Grazie alla sua particolare struttura molecolare e all'azione mirata, è uno dei principali principi attivi utilizzati per l'ipertensione polmonare. Livelli ridotti di prostaciclina e della relativa sintasi nei polmoni portano a ipertensione polmonare, accompagnata da un aggravamento della vasocostrizione polmonare e da una pressione elevata. Selexipag si lega ai recettori della prostaciclina per simulare la funzione della prostaciclina naturale. Rilassa i vasi sanguigni polmonari, espande i passaggi vascolari, riduce la pressione arteriosa polmonare e migliora il flusso sanguigno.
Rispetto a prodotti simili,API Selexipagha una migliore stabilità strutturale, non è-igroscopico e-resistente alla luce. Il suo stato solido rimane stabile a temperatura ambiente per un lungo periodo, ideale per l'uso continuo a lungo-termine.
Processo di produzione di Selexipag
La sintesi industriale di Selexipag si compone di cinque passaggi. Partendo da materie prime eterocicliche, il processo prevede l'amminoalchilazione, la N-isopropilazione, l'ossialchilazione e l'idrolisi del tert-butile estere. Infine, il prodotto grezzo viene ottenuto per condensazione con metansolfonammide utilizzando la catalisi della carbodiimmide. Il prodotto finito si ottiene dopo molteplici ricristallizzazioni per la purificazione. Il processo sopprime efficacemente la formazione di impurità ottimizzando il sistema di reazione e il controllo della temperatura. È semplice da utilizzare, consente di controllare facilmente i residui di solventi--e bilancia i costi di produzione e la qualità del prodotto.
COA
| Articolo di prova | Specifica | Risultato |
| Aspetto | Polvere bianca | Conforme |
| Specifica | 99% | Conforme |
| Odore | Caratteristica | Conforme |
| Dimensione delle particelle | 100% passa 80 maglie | Conforme |
| Metalli pesanti | ||
| Metalli pesanti totali | Inferiore o uguale a 10 ppm | Conforme |
| Microbico | ||
| Conta microbatterica totale | Inferiore o uguale a 1000cfu/g | Conforme |
| Lieviti e muffe | Inferiore o uguale a 100cfu/g | Conforme |
| Presenza di Escherichia Coli | Negativo | Conforme |
| Salmonella | Negativo | Conforme |
| Stafilococco | Negativo | Conforme |
| Conclusione | Conforme alle specifiche aziendali | |
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Densità 1,2±0,1 g/cm3
Formula molecolare C26H32N4O4S
Peso Molecolare 496.622
Messa esatta 496.214417
PSA 113.36000
LogP 4.56
InChIKey QXWZQTURMXZVHJ-UHFFFAOYSA-N
Meccanismo d'azione di Selexipag
Azione target: un agonista selettivo del recettore della prostaciclina (recettore IP) che si lega selettivamente e attiva i recettori IP nei vasi sanguigni.
Vasodilatazione: dilata i vasi di resistenza polmonari e sistemici, riducendo la pressione vascolare polmonare e la resistenza vascolare polmonare e alleviando il carico ventricolare destro.
Inibizione della proliferazione/rimodellamento: inibisce la proliferazione anomala delle cellule muscolari lisce dei vasi polmonari, ritarda il rimodellamento vascolare polmonare e previene la progressione dell'ipertensione polmonare.
Miglioramento del flusso sanguigno: aumenta la gittata cardiaca e il flusso sanguigno polmonare, migliorando la tolleranza all'esercizio e la perfusione sistemica.
Vantaggio a lunga-duratura: i metaboliti possiedono anche attività agonista IP, con conseguente effetto vasodilatatore prolungato e stabile.
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Adatto per più di 500 kg. |
Domande frequenti
01. Qual è il target primario di Selexipag?
Agisce sul recettore IP altamente selettivo della prostaciclina, rendendola un agonista del recettore IP.
02. Quali sono le reazioni avverse più comuni di Selexipag?
Mal di testa, diarrea, nausea, dolore muscoloscheletrico, vampate, artralgia, ecc., per lo più legati ai suoi effetti vasodilatatori.
03. Quale organo metabolizza ed espelle principalmente Selexipag?
API Selexipagviene metabolizzato principalmente nel fegato, con la maggior parte dei prodotti metabolici escreti attraverso i reni.
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