Stablon/Coassiale (Vendo acido senza tianeptina) è un farmaco usato per il trattamento della depressione e dell'ansia. È un antidepressivo atipico. Nessuna forma del farmaco è attualmente approvata per l'uso negli Stati Uniti a causa del suo alto rischio di abuso e dipendenza. Quindi, questo non è un farmaco che può essere attualmente prescritto dal medico.
Tuttavia, TIANEPTIN SODIUM è attualmente approvato per il trattamento della depressione e dell'ansia in Francia, in alcuni paesi dell'Asia e in America Latina. Nei paesi in cui viene utilizzato, è commercializzato con il marchio Stablon. È anche venduto in alcuni paesi con i marchi Platinol e Coaxial. L'uso del farmaco è stato oggetto di controversie sin dalla sua prima introduzione.
Si noti che Stablon/Coassiale (tianeptina sodica) non è approvato per l'uso negli Stati Uniti a causa del suo alto potenziale di abuso. Questo articolo è solo a scopo informativo.
Questo documento introdurrà la situazione attuale, i problemi pratici e le prospettive di sviluppo futuro del farmaco.
Lo stato attuale dell'applicazione di questo prodotto
La scorsa settimana, il legislatore statale del Michigan ha vietato un farmaco di cui potresti non aver sentito parlare: un antidepressivo chiamatotianeptina sodica.
Se approvato dal governatore, il disegno di legge renderà il Michigan il primo stato a classificare il farmaco come sostanza controllata di programma 2.
Sempre questo mese, è emerso un rapporto secondo cui due giovani in Texas che avevano avuto un'overdose sono stati trovati sul posto con indosso borse contrassegnate da tianeptina e con droghe in eccesso nel sangue.
Potrebbero essere le prime persone negli Stati Uniti a morire per un'overdose di tianeptina.
La tianeptina sodica è stata elencata per la prima volta in Francia nel 1989 per il trattamento della depressione. È un antidepressivo approvato da più di 60 paesi. Gli Stati Uniti non sono tra questi. Viene venduto con i nomi stabile, coassiale, ecc.
È simile a un gruppo di antidepressivi chiamati triciclici risalente agli anni '50, ma il ruolo della tianeptina nel cervello è diverso. Agisce sui recettori μ degli oppioidi, cioè bersaglia la morfina e l'ossicodone.
Una fonte credibile di notizie scientifiche legate agli oppioidi era un documento del 2014 del team della Columbia University.
È incredibile che nessuno sappia quale sia l'obiettivo. È un'enorme sorpresa, ha detto a Healthline il coautore dello studio Jonathan Harwich, direttore della terapia molecolare alla Columbia University. Questo è l'unico antidepressivo che funziona attraverso questo meccanismo.
Javitch e altri hanno fondato una società di biotecnologie chiamata cures, che sta sviluppando varianti di tianeptina e altri modulatori di oppioidi per la depressione refrattaria. Il team spera di condurre studi clinici sull'uomo il prima possibile.
La depressione refrattaria è un problema enorme, ha detto Ravitch. Gli antidepressivi che prendono di mira i recettori degli oppioidi offrono un'opportunità unica per trattare i pazienti che attualmente non rispondono agli antidepressivi.
Stablon/Coassiale e la possibilità del suo abuso
Al momento, la tianeptina non è stata approvata per l'uso negli Stati Uniti, quindi si consiglia vivamente di non utilizzarla per scopi di intrattenimento. La FDA ha avvertito che l'uso di tianeptina, specialmente a dosi elevate, potrebbe portare a gravi effetti collaterali.
Anche molti altri paesi che avevano inizialmente approvato la tianeptina per il trattamento dei sintomi di depressione e ansia hanno seguito l'esempio. Sebbene sia ancora disponibile per la prescrizione in Francia, nel 2005 hanno aggiunto un'etichetta che avverte del rischio di abuso e dipendenza della tianeptina dalla confezione del farmaco. Anche il rapporto rischi/benefici del farmaco è stato rivalutato un paio di volte.
Nel Michigan e in pochi altri stati, la tianeptina è stata aggiunta all'elenco delle sostanze pericolose controllate. Sebbene la FDA non lo approvi, la tianeptina e i prodotti che contengono il farmaco possono ancora essere acquistati nei minimarket, dove è commercializzato come nootropico. I nootropi sono integratori sintetici che le persone credono possano migliorare le loro prestazioni mentali. Le agenzie di regolamentazione dei farmaci non possono regolamentarli perché sono commercializzati come integratori alimentari.
Un rapporto del 2018 ha rilevato due casi mortali di veleno di tianeptina in Texas. Tuttavia, il farmaco era stato utilizzato a scopo ricreativo e non come prescritto da un medico o da un operatore sanitario. In entrambi i casi, è stato riscontrato che le vittime avevano livelli elevati di tianeptina nel sangue.
Il futuro della tianeptina sodica
Questo nuovo farmaco ha contribuito a cambiare il modo in cui gli scienziati pensano alla depressione.
Uno dei motivi è che la tianeptina non ha alcun effetto diretto sulla serotonina, a differenza del Prozac e di altri "SSRI". La teoria di base sul perché gli antidepressivi funzionano si è allontanata dall'idea che le persone depresse abbiano troppa poca serotonina a loro disposizione, secondo una recensione attendibile del 2017
La depressione invece può essere causata dal fatto che il cervello diventa meno adattabile e i farmaci possono funzionare quando promuovono la "neuroplastica".
La tianeptina modula indirettamente il glutammato, il principale neurotrasmettitore eccitatorio. Le situazioni stressanti tendono a influenzare le vie del glutammato, portando a fluttuazioni che possono degradare il tessuto nervoso e cerebrale. La tianeptina può proteggere quei percorsi e quindi proteggere dallo stress.
La tianeptina ha diversi vantaggi rispetto agli SSRI, un team guidato da Bruce S. McEwen della Rockefeller University ha scritto una fonte attendibile nel 2010. Hanno affermato che potrebbe aumentare la concentrazione entro una settimana e la "tensione interna" entro due settimane. Hanno aggiunto che funziona anche per l'ansia e la depressione, è meno probabile che causi problemi sessuali o nausea e non rende i pazienti intontiti.
"La storia della tianeptina si sta svolgendo e questo antidepressivo è ricco di possibilità future per comprendere i meccanismi di base e per le sue applicazioni terapeutiche", hanno concluso.
Chi potrebbe aiutare la tianeptina? I gruppi probabili includono persone sensibili al rifiuto sociale, anziani, pazienti con morbo di Parkinson e persone con disturbo da stress post-traumatico (PTSD).
Ci sono anche prove di potenziali marcatori genetici e segnali di scansione cerebrale che potrebbero aiutare a identificare i probabili pazienti, Javitch e il suo coautore non sono stati incaricati
Uno studio del 2012 ha rilevato da fonti attendibili che la tianeptina funziona anche per la sindrome dell'intestino irritabile come l'amitriptilina frequentemente prescritta, con meno effetti collaterali.
La combinazione di due antidepressivi aiuta dal 50% al 60% dei pazienti. In uno studio del 2013, una fonte attendibile di 150 pazienti adulti di età inferiore ai 65 anni, l'uso di tianeptina come farmaco aggiuntivo ha aumentato il tasso di risposta al 65%.
Molti pazienti ora si affidano a un antidepressivo e, per l'ansia, a una benzodiazepina.
"I benzos sono peggiori" della tianeptina, ha detto Gupta a Healthline.
Tuttavia, ha detto che sarebbe stata riluttante a prescrivere mai la tianeptina, anche se fosse stata approvata negli Stati Uniti, "a causa del potenziale di dipendenza".
La tianeptina rappresenta oggi una frontiera nel trattamento della depressione.
"La scoperta del meccanismo degli oppiacei è molto eccitante e ci fa riflettere", ha detto Javitch. "C'è una lunga storia nel pensare a una connessione tra dolore fisico e dolore psichico. Sappiamo che i meccanismi endogeni degli oppiacei sono coinvolti nella regolazione dell'umore e del comportamento".
Tuttavia, nonostante ciò che potresti leggere online, non esiste un chiaro caso scientifico che la tianeptina aumenti la vigilanza, tranne forse alleviando l'ansia, ha detto Javitch.
Inoltre non è un buon antidolorifico. Qualsiasi lieve sollievo dal dolore a una dose sicura probabilmente svanirebbe troppo rapidamente.
"Ciò che è straordinario della tianeptina è che porta a cambiamenti duraturi nel cervello che mediano un effetto antidepressivo e ansiogeno, molto tempo dopo che il farmaco è stato eliminato dal corpo", ha detto.