Composto 7P polvere Descrizione generale
Raw Compound 7P in polvere promuove la crescita di neurite di neuroni primari in coltura derivati dall'ippocampo, dalla corteccia cerebrale e dalla retina.
In un modello animale di danno del nervo ottico, Raw Compound 7P ha dimostrato di indurre la crescita di assoni gap-43 positivi, indicando che l'attività di crescita in vitro dei neuriti di Raw Compound 7P si traduce in stimolazione della rigenerazione degli assoni in vivo.
IL COMPOSTO 7P È UN COMPOSTO RIGENERATIVO DEL CERVELLO?
I neuroni nel sistema nervoso centrale adulto (SNC) non riescono a rigenerare gli assoni dopo l'infortunio, il che spiega in parte lo scarso recupero funzionale nei pazienti con malattie traumatiche e neurodegenerative.
Il fallimento della rigenerazione degli assoni è attribuibile a un ambiente di inibizione della crescita che coinvolge inibitori associati alla mielina (Nogo-A, glicoproteina associata alla mielina e glicoproteina oligodendrocitaria/mielina) e cicatrice gliale nel sito della lesione. Tuttavia, neutralizzare e / o rimuovere tali fattori inibitori sono insufficienti per promuovere la rigenerazione degli assoni a lunga distanza.
In questo studio, nel tentativo di scoprire nuove modalità farmacologiche per aiutare nella rigenerazione degli assoni, abbiamo impiegato schermi fenotipici basati su cellule che consentono la valutazione visiva e la misurazione quantitativa della crescita dei neuriti in vitro. La campagna di screening fenotipico e gli sforzi di modifica chimica hanno portato all'identificazione del composto 7p che migliora la crescita dei neuriti nei neuroni primari in coltura derivati dall'ippocampo, dalla corteccia cerebrale e dalla retina e che induce la rigenerazione del nervo ottico in un modello animale di lesione del nervo ottico. Sebbenedeve essere determinato come il composto stimola la crescita degli assoni in vivo,i nostri risultati dovrebbero fornire ulteriori informazioni sulle strategie di trattamento per le condizioni cliniche associate a una perdita di assoni.
Un altro rapporto che utilizza lo schermo fenotipico basato sulle cellule delle librerie chimiche e l'ottimizzazione guidata dall'attività della struttura ha portato all'identificazione del composto 7p che promuove la crescita dei neuriti dei neuroni primari in coltura derivati dall'ippocampo, dalla corteccia cerebrale e dalla retina. in un modello animale di danno del nervo ottico, il composto 7p ha dimostrato di indurre la crescita di assoni gap-43 positivi, indicando che l'attività di crescita in vitro dei neuriti del composto 7p si traduce in stimolazione della rigenerazione degli assoni in vivo. un'ulteriore ottimizzazione del composto 7p e la delucidazione dei meccanismi con cui provoca la rigenerazione degli assoni in vivo forniranno una base razionale per gli sforzi futuri per migliorare le strategie di trattamento.
Il composto 7p (2-[(2-metossifenil)[(4-metilfenil) sulfonil] ammino]-N-(4-metossi-3-piridinil) acetamide) ha mostrato la più alta attività contro le cellule tumorali cervicali. In un modello di xenotrapianto di topo nudo inoculato con cellule HeLa, 7p ha mostrato un'inibizione dose-dipendente della crescita del tumore cervicale. L'esame istopatologico dei tessuti tumorali asportati ha mostrato che 7p ha migliorato la microstruttura in modo dose-dipendente. Il composto 7p ha anche aumentato le proporzioni delle cellule HeLa in fase G0 / G1 e S e ha ridotto significativamente quella della fase G2 / M. Sono stati determinati anche gli effetti di 7p sull'espressione di C-caspasi-3, C-caspasi-9, Bcl-2 e Bax nelle cellule HeLa.
Il composto 7p è stato sviluppato come uno di una serie di composti con l'obiettivo di identificare antagonisti del recettore del trombossano a doppia azione / inibitori della sintasi. Infatti il composto 7p mostra selettività per la prostaglandina I2 sintasi (PTGIS, CYP8A1) rispetto alla trombossano sintasi (CYP5A1).
Compound 7P (1890208-58-8) Storia
Il composto 7p è stato sviluppato come uno di una serie di composti con l'obiettivo di identificare antagonisti del recettore del trombossano a doppia azione / inibitori della sintasi.
Infatti il composto 7p mostra selettività per la prostaglandina I2 sintasi (PTGIS, CYP8A1) rispetto alla trombossano sintasi (CYP5A1).
Compound 7P (1890208-58-8) Vantaggi
Riparare il nervo della testa danneggiato
Promuove la crescita dei neuriti dei neuroni primari in coltura derivati dall'ippocampo, dalla corteccia cerebrale e dalla retina.
Composto 7P (1890208-58-8) Altre ricerche
Un'ulteriore ottimizzazione del composto 7p e la delucidazione dei meccanismi con cui suscita la rigenerazione degli assoni in vivo forniranno una base razionale per gli sforzi futuri per migliorare le strategie di trattamento.