Zidovudina in polvere CAS 30516-87-1
Nome del prodotto: Zidovudina; azidotimidina; azitidina; retrovir; Retrovis; Timazid; zidovudina
N. CAS:30516-87-1
Formula molecolare:C10H13N5O5
Purezza e grado: 99% HPLC; grado medicinale
MOQ e confezione: 100 g; Confezione in base alla richiesta
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Certificati: COA; HPLC; MSDS; TDS, ecc.
Descrizione
Introduzione della zidovudina:
La zidovudina è un farmaco antivirale sintetico a base di timidina, ed è diventato il primo farmaco approvato per il trattamento della sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS). La zidovudina è una molecola idrosolubile, che necessita di una proteina di trasferimento specifica per entrare nella cellula, e poi viene fosforilata dalla chinasi corrispondente in un derivato trifosfato-attivo. Quindi può ottenere un effetto antivirale inibendo l'attività della trascrittasi inversa (RT) del virus, terminando l'estensione della catena del DNA del virus e inibendo la replicazione del virus, il che può migliorare i sintomi clinici delle persone infette da HIV e ridurre la loro mortalità.
Zidovudina in polvereè una polvere da bianca a biancastra.
La zidovudina è facilmente solubile in metanolo, N, N-dimetilformammide o dimetilsolfossido, ma solubile in etanolo. La solubilità in acqua (25 gradi): 25 mg/ml. Cristalli aghiformi si ottengono dall'etere di petrolio, che è inodore. Decomposizione alla luce.
La zidovudina è un farmaco antivirale con formula chimica C10H13N5O4, utilizzato per trattare i pazienti affetti da AIDS o da sindromi correlate all'AIDS e da infezione da HIV.

| Nome del prodotto | Zidovudina |
| CAS | 30516-87-1 |
| Formula molecolare | C10H13N5O5 |
| Peso molecolare | 283.24 |
| Numero EINECS | 623-849-4 |
| Condizioni di conservazione | 2-8 grado |
| Punto di fusione | 113-115 grado (lett.) |
| Solubilità | Acqua: 50 mg/ml |
| Aspetto | Polvere da bianca a biancastra |
| Punto di ebollizione | 410,43 gradi (stima approssimativa) |
| Densità | 1,3382 (stima approssimativa) |
Qual è il meccanismo farmacologico della Zidovudina?
La zidovudina è un analogo sintetico della timidina, in cui il gruppo 3'-idrossile (-OH) è sostituito da un gruppo azide (-N3). Nelle cellule ospiti, la zidovudina viene convertita in zidovudina trifosfato attivata dagli enzimi. Quest'ultima inibisce competitivamente la trascrittasi inversa dell'HIV, inibendo la sintesi, il trasporto, l'integrazione del DNA virale nel nucleo della cellula ospite e la replicazione virale. Nella coltura cellulare,Zidovudina in polvereha un effetto anti-HIV sinergico con lamivudina, dideossinosina, zalcitabina, vari inibitori della proteasi e inibitori non nucleosidici della trascrittasi inversa.
Specifiche del prodotto
| Articolo | Specificazione | Risultati |
| Aspetto | polvere da bianca a biancastra | Conforme |
| Sostanza correlata (HPLC) | Impurità totale Inferiore o uguale a 0,5% | 0.20% |
| Massima impurità singola Inferiore o uguale a 0.1% | 0.06% | |
| Odore | Caratteristica | Conforme |
| Saggio | 99% | 99.80% |
| Analisi del setaccio | 100% passa 80 maglie | Conforme |
| Perdita durante l'essiccazione | Inferiore o uguale a 1.0% | 0.12% |
| Residuo all'accensione | Inferiore o uguale a 1.0% | 0.09% |
| Metallo pesante | <10ppm | Conforme |
| COME | <0.1ppm | 0.05ppm |
| Piombo | <0.1ppm | 0.05ppm |
| CD | <0.1ppm | 0.05ppm |
| Solventi residui | <100ppm | Conforme |
| Conclusione: | Conforme allo standard USP | |
Quali sono le funzioni della Zidovudina?
1. Inibire la replicazione del virus
La zidovudina può inibire efficacemente l'attività della trascrittasi inversa dell'HIV, bloccando così la sintesi del genoma virale.
2. Migliorare la funzione immunitaria
La zidovudina può aumentare il livello dei linfociti T CD4+, potenziando così la capacità antivirale dell'organismo.
3. Migliorare i sintomi clinici
La zidovudina può alleviare i sintomi tipici dell'infezione da AIDS, come febbre e stanchezza.
4. Ritardare il progresso della malattia
La zidovudina può rallentare lo sviluppo della malattia fino a uno stadio grave, stabilizzando lo stato patologico dopo l'infezione virale.
5. Ridurre il tasso di mortalità
La zidovudina può ridurre la frequenza dei danni agli organi e delle complicazioni correlate causate dall'AIDS e limitare il rischio di morte dovuta alla fonte.
Atlante HTML5 della Zidovudina
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IR1 della Zidovudina
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Quali sono le differenze tra zidovudina e lamivudina?
Sia la zidovudina che la lamivudina appartengono agli inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa e il loro meccanismo farmacologico consiste nel prevenire la sintesi della catena del DNA virale legandosi alla trascrittasi inversa del retrovirus.
1. Zidovudina:Zidovudina in polvereè un farmaco antiretrovirale, che può interferire con il processo di replicazione del virus HIV-1. Può bloccare l'azione della RNA polimerasi virale e inibire l'attività di trascrizione del virus. Inoltre, la zidovudina ha anche un effetto immunomodulatore, che può migliorare la funzione delle cellule CD4+T e migliorare l'immunità dell'organismo.
2. Lamivudina: la lamivudina è anche un farmaco antiretrovirale, usato principalmente per curare l'AIDS. Può inibire la replicazione del virus HIV-1 e ridurre la carica virale nel corpo. Allo stesso tempo, la lamivudina può anche proteggere la funzionalità epatica e ridurre il rischio di danno epatico.
Attività biologica della zidovudina:
| Descrivere | La zidovudina è un inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa (NRTI), ampiamente utilizzato per trattare l'infezione da HIV. La zidovudina aumenta la frequenza di editing dell'aggiustamento CRISPR/Cas9. |
| Studio in vitro | La zidovudina ha inibito SVG, astrociti fetali umani primari (PFA), cellule mononucleate del sangue periferico (PBMC) e macrofagi derivati da monociti (MDM), con EC50 rispettivamente di 17.113,18 e 5nM. La zidovudina ha inibito SVG, PFA, PBMC e MDM, e EC90 era rispettivamente di 0.205μM, 44.157μM, 0.481μM e 0.219μM. L'editing del genoma tramite CRISPR/Cas9 è diventato un metodo efficace e affidabile, in grado di modificare in modo accurato e pertinente il genoma delle cellule viventi. CXCR4 è un recettore comune dell'infezione da virus dell'immunodeficienza umana di tipo 1 (HIV-1) ed è considerato un importante bersaglio terapeutico dell'AIDS. CXCR4 media l'ingresso del virus nelle cellule CD umane legandosi alla proteina dell'involucro gp120. L'editing del genoma mediato da CRISPR/Cas9 distrugge efficacemente il gene CXCR4 umano, con conseguente resistenza all'HIV delle cellule T CD umane. L'ablazione di CXCR4 mediata da Cas ha mostrato un'elevata specificità e un effetto off-target trascurabile senza influenzare la divisione e la proliferazione cellulare. |
| Studio in vivo | Rispetto al vettore PBS, l'iniezione intraperitoneale di NRTI lamivudina (3TC), zidovudina (AZT) o abacavir (ABC) ha inibito la neovascolarizzazione coroidale (CNV) indotta da laser nei topi di tipo selvatico. Il livello medio di VEGF-A in RPE/coroide, che ha raggiunto il suo picco il 3° giorno dopo la lesione laser, è diminuito significativamente negli occhi trattati con 3TC, AZT e ABC rispetto agli occhi di controllo nei topi di tipo selvatico, ma non in P2rx7-. |
| Esperimento cellulare | In presenza di ARV con concentrazione titrimetrica, la determinazione è stata effettuata in tutti i tipi di cellule. 5,000 SVG, 2,5{{10}}0 PFA, 200,000 PBMC o 50,000 cellule MDM/pozzetto sono state inoculate in pozzetti triplicati di piastre a 96- pozzetti. Ventiquattro ore dopo, il terreno è stato rimosso e sostituito con un terreno contenente ARV o DMSO (0,5% vol/vol) e il virus reporter della luciferasi equivalente all'unità di infezione TCID50 è stato aggiunto alle cellule. Dopo l'incubazione a 37 gradi per 16 ore, l'inoculo iniziale del virus è stato rimosso e sostituito con un terreno contenente la stessa concentrazione di farmaci antiretrovirali (ARV) o DMSO (0,5% vol/vol). 72 ore dopo l'infezione, il terreno di coltura è stato aspirato, le cellule sono state lisate e l'infezione da HIV-1 è stata misurata dal sistema di analisi della luciferasi. La luminescenza è stata misurata dallo strumento di marcatura enzimatica FLUOStar Optima. La curva di inibizione e le concentrazioni efficaci del 50% (EC50) e del 90% (EC90) sono state determinate dall'analisi di regressione non lineare utilizzando il software GraphPad Prism. |
| Esperimento sugli animali | Sono stati utilizzati topi [3] C57BL/6J (tipo selvatico) e topi P2rx7-/-. Utilizzare topi Nlrp3-/-. Sciogliere NRTI 3TC, AZT e ABC o antagonista P2X7 A438079 cloridrato in PBS. Per CNV, 1μLNRTI (3TC, 125 ng /μL; ABC, 183 ng /μL; AZT, 146 ng /μL), 1μLA438079 cloridrato (3,30 o 300) Immediatamente dopo la lesione laser, lo stesso volume di vettore (PBS) è stato aggiunto all'umor vitreo (ng /μL) con ago n. 33. Un altro gruppo di topi è stato iniettato con 3TC (125 ng) in combinazione con anticorpo policlonale anti-VEGF di topo (10 ng). L'IgG di capra (10 ng) è stata utilizzata come controllo biologico dell'anticorpo anti-VEGF del topo. |
| Riferimenti |
[1]. Gray LR, et al. Gli NRTI lamivudina, stavudina e zidovudina hanno ridotto l'attività inibitoria dell'HIV-1 negli astrociti. PLoS One. 2013 Apr 16;8(4):e62196. [2]. Hou P, et al. L'editing del genoma di CXCR4 mediante CRISPR/cas9 conferisce alle cellule resistenza all'infezione da HIV-1. Sci Rep. 2015 20 ottobre;5:15577. [3]. Mizutani T, et al. Gli inibitori della trascrittasi inversa dei nucleosidi sopprimono la neovascolarizzazione coroidale indotta dal laser nei topi. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2015 novembre;56(12):7122-9. |
Effetti collaterali dei bloccanti dell'AIDS
Attualmente, esistono molti tipi di farmaci che bloccano l'AIDS, tra cui sei categorie e più di 30 tipi di farmaci, la maggior parte dei quali ha determinati effetti collaterali, come segue:
1. La lamivudina è relativamente sicura e non presenta evidenti effetti tossici o collaterali;
2. Quando il tenofovir viene utilizzato per un lungo periodo, i pazienti sono inclini a un metabolismo anomalo del calcio e del fosforo e a una perdita di calcio. Inoltre, ci sono reazioni nefrotossiche e la perdita di calcio a lungo termine può causare osteoporosi;
3, l'efavirenz è soggetto a manifestazioni a carico del sistema nervoso, come insonnia, stordimento, allucinazioni, ecc., e dopo un uso prolungato possono verificarsi anche eruzioni cutanee e funzionalità epatica anormale;
4. La nevirapina e la zidovudina hanno effetti collaterali di soppressione del midollo osseo, tra cui leucopenia e trombocitopenia, anemia e irritazione gastrointestinale.
Quali sono le precauzioni da prendere quando si usa la polvere di Zidovudina?
1. È necessario ricordare ai pazienti le reazioni avverse degli altri farmaci assunti contemporaneamente.
2. I pazienti devono essere avvisati che non è stato dimostrato che il farmaco prevenga la diffusione dell'HIV attraverso i rapporti sessuali o l'inquinamento del sangue.
3. Zidovudina in polverenon può curare l'infezione da HIV e i pazienti sono comunque esposti al rischio di malattie legate all'immunosoppressione, come infezioni causate da agenti patogeni condizionali e tumori maligni.
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