Cos'è Sorafenib tosilato?
Polvere di sorafenib tosilato, il nome chimico è 4-{4-[({[4-cloro-3-(trifluorometil)fenil]ammino}carbonil)ammino]fenossi}-N-metilpiridina{{6 }} La formammide p-toluensolfonato, nome commerciale Nexavar, è stata sviluppata per la prima volta da Bayer Pharma in Germania. Sorafenib p-toluensolfonato è un inibitore multi-chinasi che può essere utilizzato per trattare malattie come il cancro. Nel dicembre 2005 è stato approvato per la prima volta dalla FDA statunitense come farmaco di prima linea per il trattamento del cancro renale avanzato. Nell'agosto 2009 è stato lanciato ufficialmente in Cina con l'approvazione della State Food and Drug Administration. Sorafenib tosilato, nome chimico 4-{4-[3-(4-cloro-3-trifluorometil-fenil)-ureide]-fenossi}-piridina{{22} }acido carbossilico metilammina-4-toluensolfonato, è un inibitore multi-chinasi.
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| Immagine di sorafenib tosilato | Sorafenib tosilato MF |
Benefici di sorafenib tosilato
Polvere di sorafenib tosilatoè utilizzato principalmente in:
Può inibire simultaneamente una varietà di chinasi intracellulari e della superficie cellulare, tra cui la chinasi RAF, il recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare-2 (VEGFR-2), il recettore del fattore di crescita endoteliale vascolare-3 (VEGFR{{ 3}}), recettore beta del fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFR-beta), KIT e FLT-3. Si può vedere che il sorafenib tosilato ha un duplice effetto antitumorale. Da un lato, può inibire direttamente la crescita del tumore inibendo la via di segnalazione RAF/MEK/ERK; può invece inibire VEGFR e PDGFR. Il blocco della formazione dell’angiogenesi tumorale inibisce indirettamente la crescita delle cellule tumorali. Il sorafenib tosilato è di gran lunga il farmaco somministrato per via sistemica più efficace per il trattamento del cancro epatico progressivo e diventerà probabilmente il nuovo standard di cura per la malattia.
Applicazione di Sorafenib tosilato
Sorafenib è stato originariamente scoperto in un test biochimico per la valutazione struttura-attività di un inibitore della chinasi c-RAF. Sorafenib ha potenti effetti inibitori su c-RAF, b-RAF wild-type e mutante e può inibire l'attività della serina/treonina chinasi di c-RAF e b-RAF. Sorafenib inibisce anche l'attività della tirosin chinasi del VEGFR-2 umano, del VEGFR-2 del topo, del VEGFR-3, del PDGFR-, del FLT3 e del c-KIT. Il duplice effetto antitumorale del sorafenib si ottiene inibendo l'attività delle chinasi sopra menzionate. Sorafenib orale una volta al giorno ha dimostrato un’ampia attività antitumorale in modelli animali di xenotrapianto di tumori umani, inclusi cancro del colon, non a piccole cellule, mammella, melanoma, pancreas, leucemia, cancro ovarico e cellule renali di topo. Modello di cancro, modello RENCA.
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