Che cos'è la nifedipina?
Nifedipina in polvereè una polvere cristallina gialla. Il punto di fusione è 172-174 gradi . Solubile in acetone, cloroformio e acetato di etile, solubile in metanolo caldo e insolubile in acqua. Si deteriora facilmente se esposto alla luce.
La nifedipina è un bloccante dei canali del calcio diidropiridinico, che blocca principalmente i canali del calcio di tipo L. La nifedipina è usata principalmente per trattare l'angina pectoris (in particolare l'angina pectoris variante) e l'ipertensione. La nifedipina è elencata nell'elenco standard dei farmaci essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità ed è uno dei farmaci di base più importanti per la salute.
La nifedipina è un antagonista del calcio e il farmaco antipertensivo più ampiamente utilizzato in clinica. La nifedipina può inibire lo scambio di ioni calcio all'interno e all'esterno delle cellule muscolari lisce vascolari, aumentare la concentrazione intracellulare di ioni calcio, dilatare i vasi sanguigni e causare la diminuzione della pressione sanguigna. La nifedipina è un farmaco antipertensivo a breve durata d'azione, efficace ma di breve durata.
| Nome del prodotto | Nifedipina |
| CAS | 21829-25-4 |
| Formula molecolare | C17H18N2O6 |
| Peso molecolare | 346.33 |
| Numero EINECS | 244-598-3 |
| Condizioni di conservazione | 2-8 grado |
| Punto di fusione | 171-175 grado |
| Solubilità | Solubile in DMSO |
| Aspetto | Polvere gialla appiccicosa |
| Punto di ebollizione | 481,08 gradi (stima approssimativa) |
| Densità | 1,2109 (stima approssimativa) |
Qual è l'azione farmacologica della nifedipina?
Specifiche del prodotto
| Articolo | Specificazione | Risultati |
| Descrizione | Polvere cristallina gialla, inodore e instabile alla luce | Polvere cristallina gialla, inodore e instabile alla luce |
| Identificazione | ||
| A. Spettro IR | ASSORBIMENTO INFRAROSSI < 197K >: Lo spettro di assorbimento IR dovrebbe essere concordante con lo spettro ottenuto con lo standard di riferimento operativo Nifedipina. | Concorde con lo spettrogramma di riferimento |
| B. TLC | Il tempo di ritenzione del picco principale della soluzione campione corrisponde a quello della soluzione standard, come ottenuto nel test. | Conforme |
| Impurità organiche (tramite HPLC) | Analogo a della nifedipina nitrofenilpiridina: NMT 0.2 % ; | Impurità a : 0.01 % |
| Nifedipina nitrosofenilpiridina analogo b : NMT0.2 % | Impurità b : ND | |
| Limite di cloruri e solfati | ||
| Cloruro | NMT 0.02% | Meno di 0.02 % |
| Solfato | NMT 0.05% | Meno di 0.05 % |
| Titolazione dell'acido perclorico | ||
| Acido perclorico | NMT 0.12 ml | Meno di 0.12 mL |
| Test specifici | ||
| Loss on d ing < 731> | Inferiore o uguale a 0.5 % | 0.10% |
| Residue on ignition < 281 > | Inferiore o uguale a 0.1 % | 0.05% |
| Metalli pesanti | Non più di 10 PPM | Meno di 10 ppm |
| Limiti microbici | Conteggio totale dei batteri aerobici: inferiore o uguale a 1000 cfu/g | Conteggio totale dei batteri aerobici: 15 cfu/g |
| Conteggio totale combinato di muffe/lieviti: inferiore o uguale a 100 cfu/g | Conteggio totale di muffe/lieviti combinati: < 10cfu/g | |
| Escherichia coli: assenza | Escherichia coli: ND | |
| Aa ... | La nifedipina contiene NLT 98,0 % e NMT 102,0 % di nifedipina (C17H18N2O6), calcolati sulla base secca | 99.60% |
| Conclusione: le specifiche sono conformi allo standard USP41 | ||
A cosa serve il farmaco nifedipina?
1.Nifedipina in polvereinibisce selettivamente l'afflusso di calcio nella membrana cellulare miocardica, blocca l'accoppiamento eccitazione-contrazione delle cellule miocardiche, indebolisce la contrattilità miocardica, riduce l'energia miocardica e il consumo di ossigeno e protegge direttamente le cellule miocardiche prevenendo il sovraccarico di calcio.
2. Inibisce l'accoppiamento eccitazione-contrazione dei vasi sanguigni, dei bronchi e della muscolatura liscia uterina, e dilata i vasi sanguigni sistemici e le arterie coronarie. Il suo meccanismo di dilatazione della muscolatura liscia vascolare è complicato.
1) per prevenire l'afflusso di calcio;
2) Bloccando il rilascio di calcio nella parete cellulare;
3) Bloccando i recettori adrenergici sulle membrane vascolari;
4) inibire l'attività della fosfodiesterasi;
5) interagendo con la calmodulina;
6) attivare Na+, K+-ATPasi;
7) attivazione della pompa degli ioni calcio;
3. Inibizione dell'aggregazione piastrinica La nifedipina può inibire l'aggregazione piastrinica umana indotta da ADP e collagene a una concentrazione di 50 ugml.
Atlante HTML5 della Nifedipina
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La nifedipina è un betabloccante?
La nifedipina è un bloccante dei canali del calcio, che inibisce la contrazione del muscolo liscio miocardico e vascolare impedendo l'afflusso di ioni calcio attraverso la membrana, riduce la forza di contrazione del muscolo liscio miocardico e vascolare e svolge un ruolo nell'abbassamento della pressione sanguigna, appartenendo alla sottoclasse diidropiridina. Utilizzato principalmente per i farmaci antipertensivi, utilizzato per trattare l'ipertensione o l'angina pectoris. Nel test IMAGE, la nifedipina, un'angina pectoris cronica stabile, ha ridotto l'incidenza di angina pectoris e aumentato il tempo medio di esercizio.
Qual è la differenza tra nifedipina e amlodipina?
Diversi meccanismi d'azione
Nifedipina, un antagonista dei canali del calcio di prima generazione, può bloccare selettivamente i canali del Ca2+ dipendenti dal voltaggio, inibire l'afflusso di Ca2+, rilassare la muscolatura liscia vascolare, dilatare l'arteria coronaria, aumentare il flusso sanguigno coronarico, migliorare la tolleranza miocardica all'ischemia, dilatare le arteriole periferiche, ridurre la resistenza vascolare periferica e abbassare la pressione sanguigna. Una piccola dose di dilatazione dell'arteria coronaria non influisce sulla pressione sanguigna, quindi ha un buon effetto anti-angina. Può migliorare efficacemente l'emodinamica del paziente.
Amlodipina: Appartiene alla terza generazione di antagonisti dei canali del calcio e il suo effetto selettivo sulla muscolatura liscia vascolare è maggiore di quello della nifedipina. Può agire direttamente sulla muscolatura liscia miocardica e vascolare inibendo l'azione degli ioni calcio, riducendo efficacemente la resistenza periferica dei vasi sanguigni, riducendo la contrattilità aortica e riducendo il livello di pressione sanguigna dei pazienti dall'interno verso l'esterno. Può essere utilizzato per l'angina pectoris cronica stabile e l'angina pectoris variante.
Tuttavia, l'amlodipina è due volte più efficace della nifedipina nell'inibire la contrazione aortica.
Diversa capacità antipertensiva
La nifedipina e l'amlodipina hanno una forte capacità antipertensiva, ma ciascuna ha le sue caratteristiche:
La nifedipina agisce rapidamente, mentre l'amlodipina agisce relativamente lentamente, di solito dopo circa 1 settimana, e l'effetto antipertensivo può manifestarsi dopo 2-4 settimane.
La nifedipina, d'altro canto, ha la caratteristica di avere un effetto rapido nell'abbassare la pressione sanguigna, il che può soddisfare i pazienti che desiderano vedere l'effetto dell'abbassamento della pressione sanguigna.
Pertanto, entrambi i prodotti appartengono ai calcioantagonisti e i loro meccanismi d'azione sono fondamentalmente gli stessi, ma l'amlodipina è presente nel sangue sotto forma di ioni e la sua biodisponibilità e sicurezza sono maggiori.
Quali sono gli effetti collaterali della nifedipina?
1. Reazioni a carico del sistema nervoso e mentale: l'effetto collaterale più comune è la vertigine; alcuni pazienti possono manifestare mal di testa, tremori muscolari, ipoestesia, tremori, sonnolenza e sbalzi d'umore.
2. Reazione del sistema cardiovascolare:Nifedipina in polverepuò causare insufficienza cardiaca, infarto del miocardio e ipotensione nei pazienti.
3. Reazioni gastrointestinali: alcuni pazienti possono manifestare bruciore di stomaco, nausea, stitichezza, crampi allo stomaco, diarrea, flatulenza, secchezza delle fauci, indigestione, iperplasia gengivale.
4. Malattie respiratorie: la nifedipina può causare dispnea, costrizione toracica, tosse, congestione nasale e mancanza di respiro.
5. Altre reazioni avverse: alcuni pazienti possono manifestare febbre, dermatite, nervosismo, tinnito, debolezza e affaticamento dopo l'assunzione del medicinale.
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