Descrizione del prodotto
Mirogabalin besilato API CAS 1138245-21-2è un nuovo prodotto analgesico appartenente alla classe dei Gabapentin. Esercita il suo effetto analgesico inibendo il rilascio del neurotrasmettitore mediato dal calcio-all'interno dei canali del calcio voltaggio-dipendenti (VGCC), in particolare attraverso il legame con la subunità 2δ-1. Ha un'elevata affinità per entrambe le subunità 2δ-1 e 2δ-2, che sono associate all'efficacia analgesica (2δ-1) e agli effetti collaterali sul sistema nervoso centrale (2δ-2). Una caratteristica notevole del Mirogabalin besilato è la sua lunga emivita di dissociazione (oltre 11 ore su 2δ-1), che è molto più lunga di quella del pregabalin (circa 1,5 ore sia su 2δ-1 che su 2δ-2). Si ritiene che questa proprietà contribuisca al suo effetto analgesico potente e duraturo riducendo al contempo gli effetti collaterali associati ai prodotti simili al gabapentin.
Principali applicazioni
Neuropatia periferica diabetica (DPNP): riduce significativamente i punteggi medi del dolore giornaliero dei pazienti.
Nevralgia posterpetica (PHN): dimostra un'efficacia superiore rispetto al placebo in molteplici studi clinici di fase III.
Nevralgia postoperatoria: studi recenti dimostrano che migliora anche la nevralgia del trigemino dopo un intervento chirurgico alla base cranica.
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COA
| Test | Specifiche | Risultati |
| Aspetto | Polvere bianca | conformarsi |
| Purezza (HPLC) | Maggiore o uguale al 98% | 99.90% |
| Contenuto d'acqua (KF) | Inferiore o uguale al 5% | 2.69% |
| Metanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale all'1% | 0.02% |
| Etanolo (tramite GC) | Inferiore o uguale al 2% | 0.00% |
| Contenuto di metalli pesanti (AAS) | ||
| Pb | Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D |
| COME | Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D |
| Hg | Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D |
| CD | Inferiore o uguale a 0,5 ppm | N.D |
| Conclusione | Conforme alle specifiche aziendali | |
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Formula molecolare: C18H25NO5S
Peso Molecolare: 367.460
Massa esatta: 367.145355
InChIKey OKJXJRVWXYRSAN-TXULWXBWSA-N
SORRISI CCC1=CC2C(C1)CC2(CN)CC(=O)OO=S(=O)(O)c1ccccc1
Condizioni di conservazione: 2-8 gradi
Meccanismo d'azione farmacologico di Mirogabalin Besylate API CAS 1138245-21-2
Si lega selettivamente e con elevata affinità alla subunità ₂δ-1 dei canali del calcio voltaggio-dipendenti (Kd≈13,5 nM), con bassa affinità per ₂δ-2.
Inibisce l'afflusso di calcio nel ganglio della radice dorsale (DRG) e nella regione presinaptica del midollo spinale, riducendo il rilascio di neurotrasmettitori del dolore come il glutammato, la sostanza P e il peptide correlato al gene della calcitonina-, bloccando così la trasduzione del segnale del dolore.
Si dissocia lentamente da ₂δ-1, determinando un effetto analgesico più prolungato; la sua bassa selettività per ₂δ-2 porta a minori effetti collaterali centrali (vertigini, sonnolenza).
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Domande frequenti
01. Qual è la via principale di escrezione del Mirogabalin besilato API CAS 1138245-21-2?
Viene quasi interamente escreto immodificato attraverso i reni, influenzando in modo significativo la funzionalità renale.
02. Quali sono le reazioni avverse comuni del Mirogabalin besilato API CAS 1138245-21-2?
Vertigini, sonnolenza, affaticamento, secchezza delle fauci, stitichezza, edema periferico, aumento di peso, ecc.
03. Dove posso acquistare Mirogabalin besilato API CAS 1138245-21-2?
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