Caspofungin Polvere CAS 162808-62-0

Cos'è Caspofungin?

Polvere di Caspofunginè il primo prodotto a base di echinocandina approvato per il trattamento delle infezioni fungine invasive. Caspofungin è un composto lipopeptidico semi-sintetico (echinocandina) derivato dai prodotti di fermentazione di Glarea Lozoyensis. Caspofungin acetato inibisce la sintesi del (1,3)-D-glucano, un componente fondamentale delle pareti cellulari di molti funghi filamentosi e lieviti. (1,3) Il -D-glucano è assente nelle cellule dei mammiferi. Studi farmacologici in vitro hanno dimostrato che l'Aids-058650 ha attività antibatterica contro molte specie patogene di Aspergillus e Candida. Esperimenti farmacologici in vitro e in vivo hanno verificato che Caspofungin possiede un'eccellente attività antibatterica contro i comuni patogeni opportunisti come Candida e Aspergillus. Il suo meccanismo d'azione è quello di inibire la biosintesi dell'1,3- -glucano nella parete cellulare fungina e disgregare la struttura della parete cellulare fungina; le applicazioni cliniche hanno inoltre confermato che questo componente ha effetti terapeutici significativi su vari tipi di candidosi e aspergillosi.

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In che modo caspofungin altera le proprietà delle cellule fungine?

L’emergere della resistenza dei patogeni fungini ai tradizionali prodotti antifungini ha portato a una crescente necessità di nuove terapie.Polvere di Caspofunginè un ottimo esempio di un composto così nuovo, che altera la biosintesi della parete cellulare inibendo la sintesi di -1,3-D-glucano. Sebbene siano stati compiuti progressi significativi nella comprensione del meccanismo d’azione dell’Aids-058650, i suoi effetti sulle proprietà biofisiche delle cellule fungine rimangono poco compresi. Questo studio utilizza la microscopia a forza atomica (AFM) per dimostrare che Cancidas (tm) altera significativamente le proprietà della superficie cellulare di "Candida albicans". CASPOFUNGIN induce cambiamenti significativi nella morfologia e nella struttura cellulare, che sono strettamente correlati ad una diminuzione della resistenza meccanica della parete cellulare. Inoltre, abbiamo scoperto che questo prodotto induce una grande esposizione della proteina di adesione cellulare Als1 sulla superficie cellulare, portando ad un aumento dell'idrofobicità della superficie cellulare, entrambe caratteristiche che innescano l'aggregazione cellulare. Questo comportamento non è stato osservato nei ceppi di lievito privi di Als1, suggerendo che questa proteina gioca un ruolo cruciale nel determinare il fenotipo di aggregazione della "Candida albicans".

 

Come viene metabolizzato Caspofungin nel fegato?

Cancidas (tm) mostra attività battericida contro Candida spp. (compresi i ceppi resistenti al triazolo-) e attività batteriostatica contro Aspergillus spp. La farmacocinetica di Caspofungin è trifasica e non lineare. Successivamente il prodotto viene gradualmente rilasciato dai tessuti extravascolari e lentamente metabolizzato nel fegato. Il prodotto viene idrolizzato nel fegato e lentamente metabolizzato mediante N-acetilazione in due metaboliti inattivi; si raccomanda una riduzione della dose nei casi di grave insufficienza epatica. Anche l'Aids058650 si degrada spontaneamente in composti-ad anello aperto.

Come le altre echinocandine,Polvere di Caspofunginesercita i suoi effetti inibendo in modo non competitivo la -(1,3)-D-glucano sintasi, un componente chiave nella sintesi della parete cellulare dei funghi; questo enzima è assente nelle cellule dei mammiferi.

MF di Caspofungin

Densità	1,36 g/cm³
Punto di ebollizione	1408,1ºC a 760 mmHg
Formula molecolare	C₅₃H₈₉N₉O₁₅
Peso molecolare	1092.33
punto d'infiammabilità	805.4ºC
Massa esatta	1091.65
PSA	400
LogP	0.7612
Indice di rifrazione	1.623
Condizioni di conservazione	2-8 gradi

Specifica

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Domande frequenti:

Q1: Com'è CASPORFUNGINdiverso dagli altri antifungini?
CASPORFUNGIN è il primo agente approvato di una nuova classe di antifungini, le echinocandine. Prendendo di mira la parete cellulare fungina (al contrario della membrana cellulare fungina), le echinocandine mostrano un meccanismo d'azione unico rispetto agli altri agenti antifungini attualmente approvati.
Q2: Caspofungin influisce sul fegato?
Caspofungin viene parzialmente eliminato dal fegato ed è stato osservato un aumento dell’AUC in pazienti con insufficienza epatica cronica. Pertanto, è stata raccomandata una riduzione della dose di mantenimento di CS-1171 nei pazienti con insufficienza epatica moderata, come stimato dalla classe B di Child-Pugh (CP).
Q3: Caspofungin MK-0991attraversare la barriera emato{0}}encefalica?

Le dosi standard di CAS non sono sufficienti per trattare le infezioni fungine del sistema nervoso centrale. MK-0991 mostra una bassa capacità di penetrare nel sistema nervoso centrale umano (SNC). Nelle meningi infiammate, la penetrazione dei CAS può essere aumentata in alcuni pazienti.

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