Polvere di lapatinib antitumorale CAS 231277-92-2

Polvere antitumorale di Lapatinib, una sostanza chimica, ha una formula molecolare C29H26ClFN4O4S e un peso molecolare di 581.05800. La solubilità in acqua è 0,007 mg/ml e la solubilità in HCl 0,1 N è 0,001 mg/ml a 25 C. Lapatinib è un farmaco antitumorale ed è un inibitore orale reversibile della tirosina chinasi a piccola molecola contro HER{{15} }/ LEI-2. Viene utilizzato principalmente in combinazione con capecitabina per trattare la sovraespressione di ErbB-2. In passato è stata trattata con antracicline, taxolo, trastuzumab (TCB)

Lapatinib è diverso dal farmaco anticorpale monoclonale umanizzato Herceptin approvato nel suo meccanismo d'azione e può sottoregolare il segnale di proliferazione cellulare bloccando due volte il percorso HER-1/HER-2.

Cos'è Lapatinib?

Polvere antitumorale di Lapatinib, un nuovo farmaco terapeutico mirato per il cancro al seno sviluppato da GlaxoSmithKline, Regno Unito, è un inibitore della tirosina chinasi, che può inibire efficacemente le attività della tirosina chinasi del recettore del fattore di crescita epidermico umano -1 e del recettore del fattore di crescita epidermico umano {{1} }. È unico in quanto può svolgere un ruolo in molti modi, in modo che le cellule del cancro al seno non possano ricevere i segnali necessari per la crescita. La terapia a bersaglio molecolare per il cancro al seno si riferisce al trattamento degli oncogeni e dei relativi prodotti di espressione legati alla comparsa e allo sviluppo del cancro al seno. I farmaci a bersaglio molecolare possono inibire o uccidere le cellule tumorali bloccando la trasduzione del segnale delle cellule tumorali o delle cellule correlate per controllare i cambiamenti nell’espressione genica cellulare. Il 14 marzo 2007, la Food and Drug Administration statunitense ha approvato la combinazione di lapatinib e capecitabina per il trattamento di pazienti con carcinoma mammario avanzato o metastatico che erano sovraespressi da ErbB2 e trattati con antraciclina, paclitaxel e trastuzumab.

Come funziona lapatinib?

Polvere antitumorale di Lapatinibin combinazione con capecitabina è adatto per i pazienti HER2 con carcinoma mammario avanzato o metastatico che hanno ricevuto in passato antracicline, paclitaxel e trastuzumab. Nota: deve essere utilizzato da pazienti con recidiva e metastasi che sono progrediti dopo aver ricevuto il trattamento con trastuzumab. Non ci sono dati a sostegno del suo utilizzo in persone al di fuori di questa indicazione.

In vitro, lapatinib può inibire il CYP3A4 e il CYP2C8 a concentrazioni terapeutiche ed è metabolizzato principalmente dal CYP3A4. I farmaci che inibiscono l’attività di questo enzima possono aumentare significativamente la concentrazione ematica di lapatinib. Lapatinib è il mezzo di trasporto della glicoproteina P e i farmaci che inibiscono la glicoproteina possono aumentarne la concentrazione nel sangue.

Quali sono le reazioni avverse all'uso di lapatinib?

1. Oltre il 10% delle reazioni avverse osservate negli studi clinici sono principalmente reazioni gastrointestinali, tra cui nausea, diarrea, stomatite, indigestione, pelle secca, eruzione cutanea, mal di schiena, dispnea e insonnia.

2. Quando combinato con capecitabina, le reazioni avverse includono nausea, diarrea, vomito, scarso tocco palmoplantare, ecc. I singoli pazienti possono presentare una diminuzione della frazione di eiezione ventricolare sinistra e una polmonite interstiziale.

3. Gli effetti collaterali più comuni sono effetti collaterali gastrointestinali, ovvero nausea, vomito, diarrea e altri sintomi, nonché arrossamento della pelle, prurito, dolore e affaticamento. Ci sono anche effetti collaterali rari ma gravi, inclusi cuore e polmoni.

4. Quando la frequenza dei battiti ventricolari sinistri del paziente al di sopra del secondo grado diminuisce, è necessario interromperla per evitare insufficienza cardiaca. Quando la LVEF ritorna normale o il paziente è asintomatico, il farmaco può essere utilizzato nuovamente a una dose inferiore due settimane dopo.

5. Poiché lapatinib è un farmaco metabolizzato dal sistema enzimatico CYP nel fegato, è necessario prestare attenzione all'aggiustamento della dose quando si utilizzano altri farmaci che possono indurre o inibire l'enzima CYP. In generale, le donne incinte non dovrebbero usare lapatinib, perché la sua tossicità in gravidanza è classificata come D. Pertanto, non è raccomandato per le donne incinte o per le donne incinte a meno che non vi sia assoluta necessità o grande beneficio per la madre.

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