API Afatinib CAS 439081-18-2
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API Afatinib CAS 439081-18-2

API Afatinib CAS 439081-18-2

Nome del prodotto:Afatinib;BIBW 2992;Tovok;BIBW2992;BIBW-2292
N. CAS:439081-18-2
Formula molecolare: C24H25ClFN5O3
Purezza e grado: 99% HPLC; grado medicinale
MOQ e confezione: 10 g; Confezione in base alla richiesta
Spedizione: Consegna sicura e veloce
Conservazione e durata di conservazione: luogo fresco e asciutto; 24 mesi
Tempo di consegna: 1-3 giorni
Magazzino: magazzino USA e Germania
Certificati: COA; HPLC; MSDS; TDS, ecc.

Descrizione

Introduzione all'Afatinib:

Polvere di afatinibè un prodotto utilizzato per trattare alcuni tipi di cancro, appartenente a una classe di prodotti chiamati inibitori della tirosina chinasi (TKI). È approvato per il trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule e del carcinoma polmonare non a piccole cellule squamocellulare localmente avanzato o metastatico con mutazione EGFR positiva. Questo farmaco può inibire la crescita e la diffusione delle cellule tumorali inibendo alcune proteine ​​sulle cellule tumorali.

Structure of Afatinib
nome del prodotto Afatinib
CAS 439081-18-2
Formula molecolare acido citrico C24H25ClFN5O3
Peso molecolare 485.94
Punto di ebollizione 676,9±55.0 gradi (previsto)
Densità 1.380
Condizioni di conservazione Conservare a -20 gradi
Solubilità Maggiore o uguale a 24,3 mg/ml in DMSO; Insolubile in acqua; Maggiore o uguale a 42,1 mg/ml, soluzione di etanolo
Aspetto Polvere da bianca a biancastra
Coefficiente di acidità (pKa) 12.06±0.43(Previsto)

 

Cosa èAfatinib?

Afatinib è un farmaco antitumorale inibitore della tirosina chinasi. Può inibire irreversibilmente l'autofosforilazione della tirosina chinasi.

(E/Z)-Afatinib è una miscela di (E)-Afatinib e (Z)-Afatinib. Afatinib (HY-10261) è un inibitore irreversibile dell'EGFR, che blocca l'attivazione di EGFR, HER2, HER4 ed EGFRvIII legandosi irreversibilmente al suo sito di legame ATP. Afatinib combinato con Temozolomide (HY-17364) può efficacemente indirizzare la trasduzione del segnale EGFRvIII-cMet nelle cellule di glioblastoma.

Polvere di afatinibè un farmaco bersaglio antitumorale innovativo, ovvero una nuova generazione di farmaci bersaglio, che è il primo farmaco bersaglio antitumorale al mondo che si lega in modo irreversibile alla famiglia ErbB (compresi quattro diversi recettori del fattore di crescita epidermico delle cellule tumorali, come EGFR, HER2, ERB3 ed ERB4), bloccando così i segnali che innescano la crescita delle cellule tumorali in modo più efficace e pertinente e riducendo o ritardando la proliferazione delle cellule tumorali. Afatinib è stato approvato come farmaco terapeutico di prima linea negli Stati Uniti, in Europa e nella provincia di Taiwan ed è un farmaco terapeutico bersaglio una volta al giorno per le cellule tumorali NSCLC con mutazione EGFR.

Specifiche di prodotto

Articolo Specificazione Risultati
Aspetto Polvere Conforme
Colore Polvere bianca fine Conforme
Dimensione delle particelle 100% passa 80 maglie Conforme
Oder Caratteristica Conforme
Gusto Caratteristica Conforme
Perdita all'essiccamento Inferiore o uguale al 5.0% 2.20%
Residuo all'accensione Inferiore o uguale a 0.1% 0.05%
Acetone residuo Inferiore o uguale a 0.1% Conforme
Etanolo residuo Inferiore o uguale a 0.5% Conforme
Sollevare i Mentali Inferiore o uguale a 10 ppm Conforme
N / a Inferiore o uguale a 0.1% <0.1%
Piombo Inferiore o uguale a 3 ppm Conforme
Piatto totale <1000CFU/g Conforme
Lievito e muffa <100 CFU /g Conforme
Escherichia coli Negativo Conforme
Salmonella Negativo Conforme
Conclusione: conforme allo standard USP
 

Qual è il processo di ricerca sull'Afatinib?

1. Polvere di afatinibè un farmaco irreversibile per pazienti NSCLCm+ con mutazione EGFR avanzata. L'analisi dei biomarcatori mostra che CISH potrebbe essere un promettente marcatore della reazione di afatinib, e il trattamento neoadiuvante di afatinib causerà anche i cambiamenti dinamici del microambiente tumorale.
2. Il carcinoma polmonare non a piccole cellule è uno dei tipi più comuni di casi di cancro polmonare e molti pazienti hanno mutazioni EGFR. Al momento, EGFR-TKI è raccomandato come prima scelta per il trattamento.
3. La terapia mirata è un metodo importante per i pazienti con adenocarcinoma polmonare metastatico. Come EGFR-TKI di seconda generazione, l'alfatinib mostra un effetto migliore, specialmente per i pazienti con carcinoma a cellule alveolari. La terapia mirata è di grande importanza nel trattamento del cancro polmonare e l'effetto è notevole per alcune persone sensibili.
 

Qual è il meccanismo dell'Afatinib?

Polvere di afatinibè un bloccante irreversibile della famiglia ErbB, che può sopprimere la trasmissione delle informazioni e bloccare i canali principali correlati alla crescita e alla divisione delle cellule tumorali. Poiché può essere attivato da più omodimeri ed eterodimeri attraverso il meccanismo di trasmissione delle informazioni della famiglia ErbB, l'inibizione simultanea di più membri della famiglia ErbB (come EGFR, HER2, ErbB3 ed ErbB4) può interrompere efficacemente la trasmissione delle informazioni a valle.

Nelle cellule tumorali, la funzione della famiglia ErbB è spesso fuori equilibrio. Quando i fattori che controllano il meccanismo di crescita cellulare sono sovraespressi o anormali, è possibile causare vari tumori solidi. La sovraespressione dei recettori stimolerà la trasmissione di informazioni intracellulari oltre il livello normale, porterà a crescita incontrollata, migrazione e metastasi delle cellule tumorali e inibirà la loro apoptosi.

 

Dove viene applicato l'afatinib?

1. Sopravvivenza libera da progressione (PFS) prolungata: in molti studi clinici, afatinib ha mostrato una sopravvivenza libera da progressione più lunga rispetto ai tradizionali inibitori dell'ALK come Crizotinib. Ciò significa che il tumore progredisce per un periodo di tempo più lungo dopo che il paziente è stato trattato con afatinib.

2. Migliorare la sopravvivenza globale (OS): i pazienti trattati con afatinib mostrano solitamente una sopravvivenza globale più lunga, soprattutto quelli che passano ad afatinib dopo la progressione della malattia.

3. Buona tollerabilità: rispetto ad altri inibitori dell'ALK, l'afatinib solitamente ha una migliore tollerabilità e riduce alcune comuni reazioni avverse, come disturbi gastrointestinali e problemi alla vista.

4. Controllo del sistema nervoso centrale: l'afatinib può penetrare la barriera ematoencefalica, quindi potrebbe avere un buon effetto di controllo anche sui pazienti con metastasi nel sistema nervoso centrale.

5. Adatto a pazienti in stadi diversi: l'afatinib ha dimostrato di essere efficace nei pazienti affetti da NSCLC ALK-positivo non trattati e in quelli che hanno ricevuto altri trattamenti ma hanno avuto una recidiva o metastasi.

In generale, l'afatinib è un'opzione terapeutica efficace, in grado di migliorare la sopravvivenza e la qualità della vita dei pazienti affetti da carcinoma polmonare non a piccole cellule ALK positivo.

 

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