Materia prima in polvere di tiamfenicolo CAS 15318-45-3

Materia prima in polvere di tiamfenicoloè una polvere cristallina o un cristallo da bianco a quasi bianco, inodore.

Densità: 1,491 g/cm3, punto di fusione: 163-166ºC, punto di ebollizione: 695,9cat 760mmhg, punto di infiammabilità: 374,7ºC È solubile in dimetilformammide, leggermente solubile in etanolo assoluto e leggermente solubile in acqua. Viene utilizzato principalmente per il trattamento delle infezioni respiratorie, urinarie, del fegato, della cistifellea, del tifo e di altri interventi chirurgici intestinali, in ostetricia e ginecologia e nelle infezioni otorinolaringoiatriche, in particolare per le infezioni da lievi a moderate.

Cos'è il tiamfenicolo?

Materia prima in polvere di tiamfenicoloè un derivato del cloramfenicolo. Leggermente amaro, stabile alla luce e al calore. Il suo spettro antibatterico è sostanzialmente lo stesso del cloramfenicolo e la sua attività antibatterica in vitro è leggermente inferiore a quella del cloramfenicolo, ma in vivo è l'opposto e la sua concentrazione nel sangue è elevata e duratura. È un agente batteriostatico, che ha un effetto battericida ad alte concentrazioni e il suo meccanismo d'azione è lo stesso del cloramfenicolo. I batteri possono anche sviluppare resistenza ai farmaci e avere una resistenza crociata completa con il cloramfenicolo. È un potente immunosoppressore e il suo effetto è circa 6 volte quello del cloramfenicolo. Con poco legame proteico, può penetrare rapidamente in tutti i tessuti dell'intero corpo, con un contenuto maggiore nei reni, nella milza, nel fegato, nei polmoni e in altri tessuti, seguiti da cuore e muscoli, e distribuito anche nei tessuti cerebrali. Viene metabolizzato raramente nel corpo e non viene combinato con l'acido glucuronico nel fegato, ma viene escreto così com'è nelle urine. Le sue indicazioni cliniche sono le stesse del cloramfenicolo. Inizialmente si pensava che la tossicità del cloramfenicolo per il sistema ematopoietico fosse correlata al gruppo nitro nella sua struttura molecolare e che non vi fosse alcun gruppo nitro nella sua struttura molecolare. Tuttavia, l'osservazione clinica ha dimostrato che il cloramfenicolo può anche causare l'inibizione dell'eritropoiesi, una diminuzione dei granulociti e delle piastrine, ecc. Pertanto, è stato necessario controllare regolarmente l'emocromo durante l'uso, ma raramente si è verificata anemia aplastica durante il trattamento.

Quali sono le funzioni del tiamfenicolo?

Materia prima in polvere di tiamfenicoloè un agente batteriostatico ad ampio spettro.

Può inibire la maggior parte dei batteri gram-positivi e dei batteri gram-negativi. Soprattutto perché sono sensibili batteri gram-negativi come Escherichia coli, Salmonella, Bacillus tifoide, Klebsiella, Pasteurella, Brucella, e batteri gram-positivi come Bacillus anthracis, Staphylococcus, Corynebacterium, Pneumococcus, Streptococcus, Enterococcus e Actinomycetes .

Ha meno effetto sui batteri Gram-positivi rispetto alla penicillina e alla tetraciclina.

Ha effetti anche sulla leptospira, su alcuni micoplasmi, su alcune clamidie e sulla rickettsia. Esiste una resistenza crociata completa tra batteri e cloramfenicolo e una resistenza crociata parziale tra batteri e tetraciclina.

Per quali animali è adatto il tiamfenicolo?

Il tiamfenicolo viene utilizzato principalmente per le infezioni del tratto respiratorio, del tratto urinario e del tratto intestinale causate da batteri sensibili.

1. Maiale

Rinite atrofica infettiva dei suini, sindrome respiratoria riproduttiva dei suini (PRDC), pleuropolmonite infettiva, asma, malattie polmonari, dissenteria gialla e bianca dei suinetti e febbre paratifoide;

2. Uccelli

Malattie respiratorie croniche, vescicoliti, sierosite infettiva delle anatre, colera, colibacillosi e salmonellosi; Ridurre l'infezione secondaria causata dalla peste suina classica, dalla malattia dell'orecchio blu, dall'encefalite giapponese, dalla malattia di Newcastle, dall'influenza aviaria, ecc.

3. Prodotti acquatici

Sanguinamento, enterite, pelle arrossata, coda marcia, pelle marcia e altri focolai batterici. Può essere utilizzato per le infezioni del tratto respiratorio, del tratto urinario e del tratto intestinale causate da batteri sensibili come l'influenza, l'Escherichia coli e la Salmonella.

Quali sono le interazioni farmacologiche del tiamfenicolo?

1. Farmaci antiepilettici (idantoine). Poiché il tiamfenicolo può inibire l'attività degli enzimi microsomiali nelle cellule epatiche, portando alla diminuzione del metabolismo di questi farmaci, o sostituendo i siti di legame delle proteine ​​sieriche di questi farmaci, l'effetto o la tossicità di questi farmaci può essere aumentata, per cui il dosaggio di questi farmaci i farmaci devono essere aggiustati se combinati con tiamfenicolo o usati successivamente.

2. Quando combinato con farmaci ipoglicemizzanti (come la tolbutamide), il sito di legame delle proteine ​​viene sostituito, il che può potenziarne l'effetto ipoglicemizzante, quindi è necessario aggiustare il dosaggio di questi farmaci. La combinazione non ionica di glipizide e glibenclamide lo rende meno efficace rispetto ad altri agenti ipoglicemizzanti orali, ma dovremmo essere cauti quando li usiamo insieme.

3. La somministrazione orale a lungo termine di contraccettivi contenenti estrogeni, come il tiamfenicolo, può ridurre l'affidabilità della contraccezione e aumentare il sanguinamento al di fuori delle mestruazioni.

4. Poiché il tiamfenicolo può agire come antagonista della vitamina B6 o aumentare l'escrezione di quest'ultima attraverso i reni, portando ad anemia o neurite periferica, la richiesta di tiamfenicolo da parte dell'organismo aumenta quando la vitamina B6 viene combinata con il tiamfenicolo. 5. Il cloramfenicolo può antagonizzare l'ematopoiesi della vitamina B12, quindi non è consigliabile associarli.

Quali reazioni avverse incontrerà il tiamfenicolo durante il suo utilizzo?

1. Possono verificarsi reazioni gastrointestinali come dolore addominale, diarrea, nausea e vomito e il tasso di incidenza è inferiore al 10%.

2. Occasionalmente si verificano reazioni allergiche come eruzioni cutanee.

3. Non è stata riscontrata alcuna "sindrome del bambino grigio" nei neonati e nei neonati prematuri. Solo pochi casi hanno riportato pelle transitoria e viso pallido.

4. Il tiamfenicolo può causare una reazione tossica del sistema ematopoietico, che si manifesta principalmente come inibizione reversibile dell'eritropoiesi, leucopenia e trombocitopenia, mentre l'anemia aplastica è rara.

5. Le reazioni del sistema nervoso centrale comprendono principalmente mal di testa, letargia, vertigini e neurite periferica. Il trattamento a lungo termine con tiamfenicolo in pazienti con malattie del sistema nervoso causerà sintomi quali diminuzione del senso del tatto, dolore derivante dal contatto con oggetti e iperalgesia. I sintomi dei piedi sono più gravi di quelli delle mani, che possono migliorare dopo la sospensione del farmaco ma non guariscono completamente.

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