CAS in polvere di acetato di Cetrorelix 120287-85-6

Polvere di acetato di cetrorelixè un decapeptide sintetico utilizzato principalmente nella tecnologia riproduttiva assistita. Per i pazienti con stimolazione ovarica controllata, impedisce l'ovulazione prematura. L'acetato di Cetrorelix è un antagonista dell'ormone a rilascio di gonadotropina (GNRH). Può legarsi in modo competitivo ai recettori sulla membrana cellulare ipofisaria con LHRH endogeno, inibendo così la secrezione dell'ormone luteinizzante (LH) e dell'ormone stimolante i follicoli (FSH) dalla ghiandola ipofisaria in modo dose-dipendente.

Cetrorelix acetato è un antagonista peptidico del peptide di recettore dell'ormone a rilascio di gonadotropina sintetico (GNRHR) con un valore KD di 0,2 nm. Può legare i ligandi radioattivi alle cellule LTK di topo che esprimono GnRHR.1 umano inibisce l'attivazione dei geni di reporter di luciferasi HGNRHR e a valle nei topi attraverso le cellule LTK-NM) LTK. In vivo, in un modello di xenotrapianto di topo di carcinoma ovarico epiteliale umano, l'acetato di cetrorelix (60ug/ giorno) ha ridotto il volume del tumore al 35% del controllo. Il livello sierico di ormone luteinizzante è stato ridotto del 50%. La lesione indotta dagli svizzeri a 2 centri (0,5 mg/kg) che protegge il follicolo primordiale PMF e la ciclofosfamide (articolo n. . 13849) aveva un tasso di sopravvivenza PMF del 65% a 86%, mentre quello del gruppo di controllo salino era sopravvissuto al 46% di PMF.