Cos'è la droga Don?
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ASSISTENTEBlocca ampiamente la glutammina utilizzando le reazioni nelle cellule tumorali e ha mostrato una solida efficacia sia nei modelli di cancro preclinico che negli studi clinici esplorativi. 6- diazo -5- oxo-l-norleucina presenta proprietà analgesiche, antibatteriche, antivirali e anticanceri.
Per cosa è 6- diazo -5- oxo-l-norleucina per?
L'antagonista della glutammina 6- diazo -5- oxo-l-norleucina (Don) mostra una notevole efficacia antitumorale; Tuttavia, il suo potenziale terapeutico è ostacolato dalla sua tossicità per i tessuti gastrointestinali (GI).
Che cosa è 6- diazo -5- oxo-l-norleucina per la prima volta nel 1956 e indicato come Don?
6- diazo -5- oxo-l-norleucina noto anche come Don è stato inizialmente descritto come un antibiotico antitumorale isolato da un ceppo di Streptomyces non identificato. Ha un peso molecolare di 171,15 e la sua formula empirica è C6H9N3O3.
Cos'è un inibitore della glutammina DON?
6- Diazo -5- oxo-l-norleucina (Don) è un antagonista di glutammina che era stato precedentemente sviluppato per trattare i tumori solidi. Mentre il farmaco ha avuto effetti antitumorali significativi, l'utilità di Don è stata limitata a causa di effetti avversi osservati negli studi clinici.
Biochimica
Don è usato come inibitore di diversi glutammina utilizzando enzimi. A causa della sua somiglianza con la glutammina, può entrare in centri catalitici di questi enzimi e inibri per legame covalente, o più precisamente, per alchilazione. La tabella seguente fornisce un sondaggio sugli obiettivi DON.
Farmacologia
Don è un inibitore citotossico di molti enzimi della sintesi nucleotidica. Si potrebbe dimostrare in vitro che il trattamento Don ha portato all'apoptosi o alla morte cellulare programmata. Sono stati studiati diversi percorsi; Si potrebbe dimostrare che la membrana mitocondriale interna è stata danneggiata e si sono verificate che si sono verificate rotture del DNA a filo singolo. La modalità di azione esatta rimane poco chiara e necessita di ulteriori ricerche.
Don non è approvato come agente farmaceutico, ma viene testato in combinazione con una glutaminasi ricombinante negli studi clinici per il trattamento di diversi tumori solidi.
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