Cos'è il deucravacitinib?

BMS -986165è un inibitore TYK2 altamente selettivo con attività molto bassa o nessuna verso Jak 1-3 (al contrario, gli inibitori di JAK 1-3 non si legano al dominio regolatorio di Tyk2). Negli esperimenti basati su celle, BMS -986165 ha mostrato una selettività per Tyk2 che era superiore a 100 volte superiore rispetto a JAK1/JAK3 e una selettività per TYK2 che era oltre 2000 volte superiore rispetto a JAK2 (in base alla metà massima di concentrazione inibitoria [IC50]). La selettività di BMS -986165 verso Tyk2 riduce la possibilità di tossicità, come la tossicità associata agli inibitori di Jak 1-3.

Inoltre, il trattamento BMS -986165 dei monociti del sangue periferico umano può inibire l'IFN - - stimolato la produzione di proteina indotta da gamma, con una IC50 di 6 nm, confermando che BMS -986165 può inibire gli effetti cellulari funzionali dipendenti da IFN. Inoltre, la dose BMS -986165 inibisce in modo dipendente -23- mediata fosforilazione di Stat3 in CD 161+ CD 3+ Th17 di cellule di monociti del sangue periferico umano. L'interruzione della segnalazione IL -23 porta all'inibizione della produzione di IL -17 da CD 4+ celle T, con un IC50 di 2 nm.

Attualmente, il BMS orale -986165 viene valutato come opzione di trattamento per diversi IMID: PSO, PSA, IBD (UC e CD) e Lupus (inclusa la nefrite Lupus).

Il trattamento dell'IBD richiede nuove terapie orali sicure ed efficaci. La ricerca ha dimostrato che gli inibitori di JAK 1-3 hanno un'efficacia incoerente nel trattamento dell'IBD e sono associati alla tossicità. Inoltre, Tyk2 svolge un ruolo centrale nella patofisiologia di IBD regolando la trasduzione del segnale e le risposte funzionali a valle di Il -12, il -23 e i recettori IFN di tipo I. La ricerca ha dimostrato che l'inibizione dei farmaci di TYK2 mediante il legame conformazionale ai siti attivi nei domini regolatori piuttosto che nei domini catalitici può portare a inibizione selettiva, poiché i domini regolatori esistono solo in TYK2, mentre i siti attivi nei domini catalitici sono altamente conservati tra i membri di Jak Superfamily. Pertanto, l'inibizione allosterica di Tyk2 è più selettiva dell'inibizione di JAK 1-3 e può limitare la tossicità associata agli inibitori di JAK 1-3.

BMS -986165 può bloccare il -12, il -23 e la segnalazione IFN di tipo I e la risposta funzionale, ed è stato dimostrato di essere efficace e ben tollerato negli studi di fase II in pazienti con PSO da moderato a grave. Sono attualmente in corso studi clinici di deucravacitinib per il trattamento di IBD (UC e CD), PSO, PSA e Lupus. Brepocitinib è un inibitore di TYK2 che mira al sito attivo del dominio catalitico TYK2 ed è attualmente in fase di valutazione in pazienti con IBD.

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