Topotecan cloridrato 99% polvere CAS 119413-54-6

Cos'è il topotecan cloridrato?

Topotecan cloridrato 99% polvereè un derivato idrosolubile della camptotecina. È la forma cloridrato del topotecan, sviluppata con successo da SmithKline Beecham negli Stati Uniti. Nel 1996, la FDA ne ha approvato la commercializzazione negli Stati Uniti con il marchio Hycamtin, utilizzato come trattamento di seconda linea per il cancro ovarico (OVC). Nel 1999, la Food and Drug Administration (FDA) statunitense ha approvato il topotecan cloridrato come trattamento per il cancro del polmone a piccole cellule (SCLC), che è stato commercializzato in Gran Bretagna, Germania, Francia e dozzine di altri paesi e regioni. Il farmaco è attualmente in fase III di sperimentazione clinica per il trattamento del cancro del polmone non a piccole cellule, del cancro della cervice e della sindrome mielodisplastica.

Benefici del topotecan cloridrato

Topotecan cloridrato 99% polvere Èutilizzato principalmente in:

Topotecan HCL può entrare nella BBB ed è efficace sia per via orale che endovenosa. Topotecan HCL ha una tossicità mielosoppressiva prevedibile bassa e altre tossicità non ematologiche sono lievi. Attualmente, i produttori nazionali lo hanno prodotto e utilizzato per il trattamento clinico del cancro del polmone a piccole cellule, del cancro ovarico e di altri tumori. Topotecan HCL inibisce l'attività della topoisomerasi I, un enzima necessario per la replicazione del DNA. Dopo l'iniezione endovenosa, il prodotto viene idrolizzato nel sangue ed escreto attraverso le urine. Questo prodotto ha una velocità di clearance sierica rapida di 62 litri all'ora ed è ampiamente distribuito in vivo con un'emivita di circa 2 ~ 3 ore. Test preclinici dimostrano che il prodotto possiede attività antitumorale contro tutti i tipi di tumori. Negli studi clinici di fase I, il prodotto ha mostrato anche effetti antitumorali significativi nelle pazienti con cancro ovarico resistenti al cisplatino.

Applicazione del topotecan cloridrato

Il topotecan cloridrato, un derivato semisintetico della camptotecina, è un farmaco antitumorale che può inibire l'attività della topoisomerasi I. La topoisomerasi ⅰ può indurre la rottura reversibile del DNA a filamento singolo, allentare l'elica del DNA, legarsi al complesso topoisomerasi ⅰ -DNA e prevenire riconnessione di questi fili spezzati a filamento singolo. Il suo effetto citotossico è nella sintesi del DNA.

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