Telmisartan in polvere CAS 144701-48-4

Informazioni di base su Telmisartan:

Telmisartan in polvereè una polvere cristallina bianca o simile al bianco, inodore. È quasi insolubile a pH=3 ~ 9. Insolubile in acido forte (ma solubile in acido cloridrico). Solubile in soluzione alcalina forte.

Il telmisartan è un efficace antagonista del recettore dell'angiotensina II di tipo 1, in grado di inibirne l'attività; il suo valore IC50 è 9,2 nM.
Come bloccante del recettore dell'angiotensina II, il telmisartan ha un'affinità particolarmente elevata per il recettore dell'angiotensina II di tipo I (AT1), che è 3000 volte quella del recettore dell'angiotensina II di tipo II (AT2). L'emivita del telmisartan è lunga fino a 24 ore, che è la più lunga e la più ampiamente distribuita in volume tra farmaci simili.

Nome del prodotto	Telmisartan in polvere
CAS	144701-48-4
Formula molecolare	C33H30N4O2
Peso molecolare	514.62
Punto di fusione	261-263 grado
Densità	1.16
Punto di ebollizione	771,9±70.0 gradi (previsto)
Condizioni di conservazione	2-8 grado
Solubilità	DMSO:>5 mg/mLat 60 gradi
Aspetto	polvere bianca
Solubilità dell'acqua	insolubile

 

Cosa èTelmisartano?

Telmisartan in polvereè un nuovo farmaco antipertensivo e uno specifico antagonista del recettore dell'angiotensina ⅱ (AT ⅰ), che viene utilizzato per trattare l'ipertensione essenziale. Il recettore dell'angiotensina Ⅱ sostituito si lega al sottotipo del recettore ATⅠ (noto sito d'azione dell'angiotensina Ⅱ) con elevata affinità. Il telmisartan non ha effetto agonista sul sito del recettore at ⅰ e si lega selettivamente al recettore at ⅰ, ​​e l'effetto di legame è duraturo. Non c'è affinità per altri recettori (inclusi AT2 e altri recettori AT con caratteristiche inferiori). Le funzioni di questi altri recettori sono sconosciute, e anche il possibile effetto di sovrastimolazione del recettore dovuto all'aumento del livello di angiotensina ⅱ causato dal telmisartan è sconosciuto. Il telmisartan non inibisce la renina plasmatica umana né blocca i canali ionici. Non inibisce l'enzima di conversione dell'angiotensina ⅱ, ma può anche degradare le reazioni avverse causate dall'azione potenziata della bradichinina. La somministrazione di 80 mg di telmisartan nel corpo umano può inibire quasi completamente l'aumento della pressione sanguigna causato dall'angiotensina ⅱ. L'effetto inibitorio è durato 24 ore ed era ancora rilevabile a 48 ore. L'effetto ipotensivo è gradualmente diventato evidente entro 3 ore dalla prima dose. Il massimo effetto antipertensivo può essere ottenuto 4 settimane dopo l'inizio del trattamento e può essere mantenuto nel trattamento a lungo termine. Se il trattamento viene interrotto improvvisamente, la pressione sanguigna tornerà gradualmente al livello pre-trattamento dopo alcuni giorni, senza ipertensione di rimbalzo. L'incidenza di tosse secca nel gruppo di trattamento è stata significativamente inferiore a quella nel gruppo di trattamento con inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina.

Specifiche di prodotto

Qual è il meccanismo farmacologico del Telmisartan?

1. Effetto ipotensivo:Telmisartan in polvereè un antagonista reversibile e competitivo del recettore dell'angiotensina Ⅱ. L'angiotensina Ⅱ sintetizzata dal percorso dell'enzima di conversione renina-angiotensina e dal percorso dell'enzima di conversione non renina-angiotensina si lega ai recettori AT1 sulle membrane cellulari della muscolatura liscia vascolare, della ghiandola surrenale, dei reni e del cuore, causando vasocostrizione, rilascio di aldosterone e perdita di acqua.
2. Ridurre il carico cardiaco: quando si verifica un'insufficienza cardiaca, il prodotto dilata arterie e vene, riducendo la resistenza o il postcarico dei vasi sanguigni periferici; Ridurre l'intrappolamento o il precarico capillare polmonare e ridurre anche la resistenza vascolare polmonare; In modo da migliorare la gittata cardiaca, aumentare la tolleranza all'esercizio e prolungare il tempo di esercizio.
3. Altri: questo prodotto può anche invertire l'ipertrofia ventricolare sinistra, proteggere i reni, promuovere l'escrezione urinaria di sodio e acido urico, ridurre significativamente la proteinuria e ovviamente ritardare la progressione della malattia renale allo stadio terminale.

Qual è il metodo di sintesi del Telmisartan?

2- N-propil -4- metil benzimidazolo -6- acido carbossilico e N-metil o-fenilendiammina hanno reagito in paraformaldeide a 150 gradi e si sono ciclizzati per formare 2- n-propil -4- metil -6-(1- metil benzimidazolo -2- il) benzimidazolo. Quindi è stato alchilato con terz-butile 2-(4- bromometilfenil) benzoato in dimetilsolfossido in presenza di potassio terz-butossido. Il prodotto ottenuto è stato idrolizzato in dimetilformammide sotto l'azione dell'acido trifluoroacetico per ottenere Telmisartan. I dettagli sono i seguenti:

Quali sono i vantaggi e gli svantaggi del Telmisartan?

Vantaggi del Telmisartan:

1. Telmisartan in polvereha un'elevata liposolubilità, un'elevata penetrazione nei tessuti, un'elevata affinità con il recettore AT1 dell'angiotensina II e un forte effetto antagonista sull'angiotensina II, per cui è il prodotto antipertensivo più potente di questo tipo.
2. L'emivita plasmatica del telmisartan può raggiungere le 24 ore, il che è il più lungo in questo tipo di prodotti. Il telmisartan ha caratteristiche a lungo termine e può controllare efficacemente la pressione sanguigna di 24- ore. Il telmisartan può ridurre sia la pressione alta che quella bassa allo stesso tempo e l'effetto antipertensivo è stabile e lieve, con poche fluttuazioni della pressione sanguigna. In vivo, il 99% del telmisartan viene metabolizzato dal fegato e solo l'1% viene escreto dal rene, il che riduce la pressione sanguigna e non aumenta il carico sul rene.
3. In termini di sicurezza, sono pochissime le reazioni avverse al farmaco direttamente correlate al telmisartan, il che rappresenta anche un importante vantaggio del telmisartan.

Svantaggi del Telmisartan:
1. L'effetto antipertensivo è lento e di solito ci vogliono 2 ~ 4 settimane per ottenere l'effetto antipertensivo. Se la pressione sanguigna iniziale non è a norma, non affrettarti ad aumentarla o sostituirla e insisti nell'usare la pressione sanguigna che si stabilizzerà gradualmente.
2. Il telmisartan può ridurre la funzione di filtrazione glomerulare, portando a un aumento del potassio sierico e della creatinina. I pazienti con insufficienza renale devono essere attentamente monitorati durante il trattamento iniziale.
3. Il telmisartan ha una tossicità riproduttiva, che può portare a oligoidramnios e aborto spontaneo nelle donne incinte, con conseguente ritardo della crescita fetale, malformazione scheletrica, dotto arterioso pervio, ipoplasia polmonare e renale e persino morte. Il telmisartan dovrebbe essere vietato alle donne incinte.

In una parola, il telmisartan ha vantaggi eccezionali, chiaro effetto antipertensivo, lungo tempo di azione, protezione degli organi bersaglio, nessun aumento del carico renale e buona sicurezza e tollerabilità. Il telmisartan ha anche alcuni svantaggi, come l'insorgenza lenta, la facilità a causare l'aumento del potassio sierico e della creatinina e la tossicità riproduttiva, quindi dovremmo prestargli attenzione nel processo di utilizzo.

Valsartan, Losartan acido carbossilico, Telmisartan e Irbesartan, qual è il migliore? Lascia che ti dia una risposta dettagliata:

1. Valsartan

Il valsartan ha un'intensità antipertensiva moderata ed è adatto per l'ipertensione essenziale da lieve a moderata. I vantaggi di questo prodotto sono evidenti. Ha protezione cardiovascolare, può ridurre la mortalità e il rischio di eventi cardiovascolari nei pazienti con infarto miocardico, migliorare significativamente la prognosi dei pazienti con insufficienza cardiaca e può ridurre la glicemia a digiuno e postprandiale, prevenire il diabete e ridurre le proteine ​​urinarie. Ha l'effetto di proteggere la funzione renale ed è l'unico prodotto antipertensivo che ha dimostrato di migliorare la qualità della vita sessuale dei pazienti con ipertensione.

2. Acido carbossilico losartan

L'acido carbossilico di Losartan è il primo farmaco sartano al mondo, che ha un uso a lungo termine, effetti stabili e protezione renale. Può essere usato per trattare l'ipertensione e la nefropatia diabetica e ha anche un certo effetto di riduzione dell'acido urico, quindi è adatto a persone con ipertensione complicata da acido urico alto. Tuttavia, poiché è la prima generazione di Sartan, la sua pressione sanguigna non è alta, il suo assorbimento non è alto, solo circa il 30% e la sua emivita è di sole 6~9 ore, il che non può garantire una riduzione stabile della pressione sanguigna per 24 ore e il suo prezzo è più costoso di altri sartani, quindi attualmente è meno usato.

3. Telmisartan

Il telmisartan ha i vantaggi di un ampio intervallo antipertensivo, lunga emivita, effetto curativo duraturo e protezione cardiovascolare, ed è adatto a pazienti con ipertensione e malattie cardiovascolari o eventi cardiovascolari ad alto rischio, ad esempio, per il trattamento di follow-up di pazienti con ictus e infarto miocardico. Lo svantaggio è che l'effetto antipertensivo è troppo ovvio e molte persone avranno ipotensione dopo averlo usato, quindi fai attenzione a monitorare la pressione sanguigna dopo averlo usato.

4. Irbesartano

L'irbesartan ha un buon effetto antipertensivo e un effetto farmacologico duraturo ed è efficace per la nefropatia diabetica, la fibrillazione atriale, ecc. Può invertire l'ipertrofia ventricolare sinistra e ridurre le proteine ​​urinarie. È un prodotto antipertensivo approvato dallo stato per il trattamento dell'ipertensione complicata dal diabete di tipo 2. Tuttavia, va notato che l'irbesartan è principalmente metabolizzato dall'enzima epatico CYP2C9, quindi non è adatto ai pazienti con disfunzione epatica. Allo stesso tempo, quando si usa l'irbesartan, si deve prestare attenzione alla sua interazione con altri prodotti.

In generale, questi quattro prodotti hanno i loro vantaggi e i pazienti con ipertensione possono scegliere in base alla propria situazione. Va notato che, indipendentemente da quale venga utilizzato, è necessario svolgere un buon lavoro di monitoraggio della pressione sanguigna e di revisione regolare per prevenire effetti collaterali o complicazioni dell'ipertensione.

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