Stavudina in polvere CAS 3056-17-5

Polvere di stavudinaè un analogo nucleosidico solido bianco, che è un inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa correlato alla timidina. Viene trasformato in trifosfato nelle cellule in più fasi, che possono terminare la sintesi del DNA del retrovirus (inclusa l'inibizione della trascrittasi inversa dell'HIV). Inoltre, Stavir puro può essere utilizzato anche come intermedio nella sintesi organica e nella chimica medica per la sintesi di molecole bioattive e piccoli inibitori molecolari antivirali.

Cosa sono gli inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa come la stavudina?

Gli inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa più comuni nella nostra vita sono la stavudina, la zidovudina, la lamivudina, l'abacavir e altri prodotti.

1. Polvere di stavudina: Questo prodotto è un analogo della timidina che viene convertito in stavudina trifosfato dagli enzimi cellulari del corpo. Quest'ultimo compete con il trifosfato deossitimidina per inibire la trascrittasi inversa dell'HIV, inibendo così la replicazione del virus; E termina l'allungamento dei filamenti di DNA per inibire la sintesi del DNA virale. Inoltre, il sitagliptin trifosfato può inibire la DNA polimerasi e quella delle cellule ospiti e ridurre la sintesi del DNA mitocondriale;

2.Zidovudina in polvere: Dopo essere entrato nelle cellule ospiti, questo prodotto viene fosforilato e convertito nella forma attiva del trifosfato, la zidovudina. Quest'ultimo inibisce competitivamente l'attività della trascrittasi inversa del virus HIV e agisce sullo stadio iniziale della replicazione del virus HIV, inibendo la sintesi, il trasporto e l'integrazione del DNA virale nel nucleo della cellula ospite, inibendo così la replicazione del virus. L'uso a lungo termine può facilmente portare alla resistenza ai farmaci, che è causata da mutazioni in alcuni aminoacidi nella molecola della trascrittasi inversa del virus, con conseguente incapacità del farmaco di legarsi ad essa e di avere effetto;

3. Polvere di lamivudina: Questo prodotto è il primo medicinale orale approvato per il trattamento dell'epatite cronica B nel mondo. Può trattare efficacemente l'infezione da HBV ed è utilizzato anche per il trattamento dell'infezione da HIV. Viene assorbito rapidamente dopo somministrazione orale, con una biodisponibilità dell'80%, un'emivita plasmatica media di 9 ore e il 70% viene escreto nelle urine nella sua forma originale. Circa il 5% viene metabolizzato in metaboliti trans sulfossido inattivi;

4. Polvere di abacavir: Il prodotto viene assorbito rapidamente, con una biodisponibilità assoluta sul prodotto finito pari a circa l'83%. Il tasso di legame con le proteine ​​plasmatiche è di circa il 50%. Il volume di distribuzione apparente è 0,86L/kg. Distribuito principalmente nelle aree extravascolari, questo prodotto è un nuovo farmaco nucleosidico carbociclico 2-deossiguanosina che viene convertito nel metabolita attivo Abacavir trifosfato da enzimi cellulari in vivo, inibendo la trascrittasi inversa dell'HIV.

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