Cos'è Rivaroxaban?
Rivaroxaban è un nuovo farmaco anticoagulante orale, un inibitore selettivo del FXa che agisce sul sito attivo del fattore Xa (FXa). Inibisce FXa e inibisce le vie della coagulazione intrinseca ed estrinseca in modo dose-dipendente per inibire la trombosi. Può essere utilizzato per pazienti adulti sottoposti a intervento chirurgico di sostituzione elettiva dell'anca o del ginocchio per prevenire la trombosi venosa e può essere utilizzato anche per pazienti adulti con fibrillazione atriale non valvolare con una storia di ictus o attacco ischemico transitorio per ridurre il rischio di ictus e problemi sistemici. embolia.
Polvere di rivaroxabanè una polvere da bianca a biancastra, insolubile in acqua; insolubile in etanolo; Maggiore o uguale a 13,9 mg/mL in DMSO sotto lieve riscaldamento
| Nome del prodotto | Rivaroxaban |
| CAS | 366789-02-8 |
| Formula molecolare | C19H18ClN3O5S |
| Peso molecolare | 435.88 |
| Numero EINECS | 685-132-2 |
| Condizioni di conservazione | Atmosfera inerte,2-8 gradi |
| Punto di fusione | 228-229 grado |
| Solubilità | Insolubile in acqua; Insolubile in etanolo; Maggiore o uguale a 13,9 mg/mL in DMSO sotto lieve riscaldamento. |
| Aspetto | Polvere da bianca a biancastra |
| Punto di ebollizione | 732,6±60,0 gradi (previsto) |
| Densità | 1,460±0,06 g/cm3(previsto) |
Qual è il meccanismo di Rivaroxaban?
Rivaroxaban inibisce il fattore Xa della coagulazione libero e legato nel complesso protrombinasi. È un inibitore selettivo diretto del fattore Xa della coagulazione e il suo tempo di insorgenza è compreso tra 2,5 e 4 ore. L'inibizione del fattore Xa della coagulazione interromperà le vie interne ed esterne della cascata della coagulazione, inibendo così la formazione di trombina e lo sviluppo di trombi. Rivaroxaban non inibisce la trombina (fattore II della coagulazione attivato) e non ha dimostrato alcun effetto sulle piastrine.
Specifiche del prodotto
| Articolo | Specifica | Risultati |
| Aspetto | Polvere bianca | Conforme |
| lidentificazione | IR:simile allo Standard di Riferimento | Conforme |
| Aspetto della soluzione | Chiaro e incolore | Conforme |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale a 0,5% | 0.06% |
| Ceneri Solfatate | Inferiore o uguale a 0,2% | 0.03% |
| Metalli pesanti | Inferiore o uguale a 0.002% | Conforme |
| Composti correlati | Impurità singola Inferiore o uguale a 1.0% | Conforme |
| Somma di impurità inferiore o uguale a 2.0% | Conforme | |
| Analisi | Dal 98,0% al 101,5% | 99.80% |
| Conclusione: | Conforme alle specifiche aziendali. |
Quali sono le applicazioni di rivaroxaban?
1. Polvere di rivaroxabanè utilizzato per le persone sottoposte a intervento chirurgico di sostituzione elettiva dell'anca o del ginocchio per prevenire la trombosi venosa (TEV).
2. Viene utilizzato per la trombosi venosa dell'adulto (TVP) per ridurre il rischio di recidiva di TVP e di embolia polmonare (PE) dopo TVP acuta.
3. È utilizzato per pazienti adulti con fibrillazione atriale non valvolare con uno o più fattori di rischio per ridurre il rischio di ictus ed embolia sistemica.
4. La differenza essenziale tra rivaroxaban e fondaparinux sodio/eparina è che non richiede la partecipazione di antitrombina III, ma può antagonizzare direttamente i fattori Xa liberi e legati per ridurre l'attivazione della trombina e quindi prolungare il tempo di coagulazione. Non solo ha un effetto bloccante sulla formazione di coaguli di sangue, ma può anche distruggere i coaguli di sangue formati.
Atlante HTML5 di Rivaroxaban
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Attività biologica di Rivaroxaban
| Descrizione | Rivaroxaban è un inibitore altamente potente e selettivo del Fattore Xa (FXa) con una potente attività anti-FXa (IC50 di 0,7 nM, Ki di 0,4 nM). |
| Studi in vitro | Rivaroxaban (BAY {{0}}) è un inibitore orale diretto del fattore Xa (FXa) utilizzato per la prevenzione e il trattamento della trombosi arteriosa e venosa. Rivaroxaban inibisce competitivamente il FXa umano (Ki 0,4 nM) con una selettività 10 000- volte superiore rispetto ad altre serina proteasi; inibisce anche l'attività della protrombinasi (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban inibisce il FXa endogeno in modo più potente nel plasma umano e di coniglio (IC50 21 nM) rispetto al plasma di ratto (IC50 290 nM). Mostra un effetto anticoagulante nel plasma umano, raddoppiando il tempo di protrombina (PT) e attivando il tempo di tromboplastina parziale a 0,23 e 0,69 μM, rispettivamente. |
| Studi in vivo | Rivaroxaban (BAY {{{{10}}}}) è un inibitore diretto, potente e selettivo di FXa con eccellente attività in vivo e buona biodisponibilità orale. Rivaroxaban (BAY 59-7939), somministrato in bolo endovenoso prima dell'induzione di trombi, ha ridotto la formazione di trombi (ED50 0,1 mg/kg), ha inibito FXa e ha prolungato il PT in modo dose-dipendente. PT50 e FXa erano leggermente influenzati a ED50 (aumento di 1,8-volte e inibizione del 32%, rispettivamente). Alla dose di 0,3 mg/kg (una dose che ha inibito quasi completamente la formazione di trombi), rivaroxaban ha prolungato modestamente il PT (3,2±0,5-volte) e ha inibito l'attività di FXa (65±3%). |
| Saggio della chinasi | L'attività di rivaroxaban (BAY {{0}}) contro le serina proteasi purificate è stata misurata utilizzando substrati cromogenici o fluorogenici in piastre per microtitolazione a 96-pozzetti a 25 gradi. L'enzima è stato incubato con rivaroxaban o il suo solvente DMSO per 10 minuti. La reazione è stata avviata mediante l'aggiunta del substrato e il colore o la fluorescenza sono stati monitorati in continuo rispettivamente a 405 nm utilizzando uno Spectra Rainbow Thermo Reader o a 630/465 nm utilizzando uno SPECTRAfluor plus, per 20 minuti. L'attività enzimatica è stata analizzata nei seguenti tamponi (concentrazione finale): FXa umano (0,5 nM), FXa di coniglio (2 nM), FXa di ratto (10 nM) o urochinasi (4 nM ) in tampone Tris-HCl 50 mM, pH 8,3. , NaCl 150 mM e albumina sierica bovina (BSA) allo 0,1%; pefacromo FXa (50-800 μM) o cromotiocianato U (250 μM) con trombina (0,69 nM), trypsin (2,2 nM) o plasmina (3,2 nM) in Tris-HCl 0,1 μM, pH 8,0 e CaCl2 20 mM ; cromotiocianato TH (200 μM), cromotiocianato plasmina (500 μM) o inibitore del cromotiocianato (500 μM), FXIa (1 nM) o APC (10 nM) in tampone fosfato 50 mM, pH 7,4, NaCl 150 mM; e S 2366 (150 o 500 μM) FVIIa (1 nM) e fattore tissutale (3 nM) in tampone Tris-HCl 50 mM, pH 8,0, NaCl 100 mM, CaCl2 5 mM e BSA 0,3%, HD-Phe-Pro -Arg-6-ammino-1-naftalene-benzilsulfonammide in H2O (100 μM) e misurato per 3 ore. Il test FIXab/FX, comprendente FIXab (8,8 nM) e FX (9,5 nM) in tampone Tris-HCl 50 mM, pH 7,4, NaCl 100 mM, CaCl2 5 mM e BSA 0,1%, è stato avviato aggiungendo I-1100 (50 μM) e misurato per 60 minuti. La costante di inibizione (Ki) contro FXa è stata calcolata secondo l'equazione di Cheng-Prusoff (Ki=IC50/1 + [S]/Km), dove [S] è la concentrazione del substrato e Km è la concentrazione Costante di Michaelis-Menten. Il Km è stato determinato dal grafico Lineweaver-Burk. IC50 è la dose inibitoria necessaria per ridurre la velocità iniziale del controllo del 50%. |
| Esperimenti sugli animali | Ratti[2] Sono stati utilizzati ratti Wistar maschi a digiuno (HsdCpb:WU). Il modello di stasi venosa del ratto ha indotto trombosi in ratti anestetizzati (n=10 per gruppo di dose) con modifiche minori. La vena cava addominale è stata esposta e due suture lasche (8–10 mm di distanza) sono state posizionate sotto i rami della vena renale sinistra. Ribaxaban è stato sciolto in polietilenglicole/H2O/glicerolo (996 g/100 g/60 g) o il veicolo è stato somministrato mediante iniezione endovenosa (iv) in bolo nella vena della coda 15 minuti prima dell'induzione del trombo. La tromboplastina (0,5 mg/kg) è stata iniettata nella vena femorale e 15 secondi dopo sono state legate le suture prossimale e distale. Dopo 15 minuti, il segmento legato è stato rimosso e il trombo è stato aspirato e pesato. I campioni di sangue sono stati ottenuti mediante puntura cardiaca immediatamente prima della rimozione del trombo. |
| Riferimenti |
[1]. Roehrig S, et al. Scoperta del nuovo agente antitrombotico 5-cloro-N-({(5S)-2-osso-3- [4-(3-ossomorfolina-4-il )fenil]-1,3-ossazolidin-5-il}metil)tiofene- 2-carbossammide (BAY 59-7939): un inibitore orale diretto del fattore Xa. J Med Chem. 22 settembre 2005;48(19) [2]. Perzborn E, et al. Studi in vitro e in vivo sul nuovo agente antitrombotico BAY 59-7939--un inibitore orale diretto del fattore Xa. J Trombo Haemost. 2005 marzo;3(3):514-21. |
Qual è la differenza tra rivaroxaban e aspirina?
Le differenze tra rivaroxaban e aspirina differiscono nel meccanismo d'azione, efficacia e controindicazioni.
1. Meccanismo d'azione diverso:rivaroxaban in polvereha un effetto inibitorio altamente selettivo sul fattore X della coagulazione, inibendo la funzione del fattore X della coagulazione nelle reazioni a cascata della coagulazione esogena o endogena, ottenendo così un effetto anticoagulante; l'aspirina è un inibitore non selettivo della COX-2 (cicloossigenasi 2), che inibisce l'aggregazione piastrinica inibendo la produzione di prostaglandine.
2. Diversa efficacia: rivaroxaban è utilizzato principalmente per prevenire la trombosi venosa, ridurre il rischio di embolia polmonare e ridurre il rischio di trombosi nei pazienti con infarto miocardico e fibrillazione atriale dopo intervento di sostituzione dell'anca o del ginocchio; l'aspirina è utilizzata principalmente per trattare malattie infiammatorie come l'artrite reumatoide e l'osteoartrosi e per prevenire la trombosi arteriosa nei pazienti con infarto del miocardio.
3. Diverse controindicazioni: rivaroxaban è controindicato nei pazienti con emorragia interna attiva, grave disfunzione epatica, pazienti in gravidanza e in allattamento e soggetti allergici al farmaco; l'aspirina è controindicata nei pazienti con emorragia interna attiva e in coloro che sono allergici al farmaco.
Quali sono le controindicazioni all'uso di Rivaroxaban in polvere?
1 Pazienti allergici a qualsiasi eccipiente dirivaroxaban in polvere.
2 Pazienti con sanguinamento attivo clinicamente evidente.
3. Lesioni o condizioni con rischio significativo di sanguinamento maggiore.
4 Pazienti con malattia epatica con anomalie della coagulazione e rischio di sanguinamento clinicamente rilevante, inclusi pazienti con cirrosi fino alle classi B e C di Child Pugh.
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