ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Cos'è l'ORM-15341?

La ketodarolutamide (ORM-15341) ha raccolto notevole attenzione nel trattamento del cancro alla prostata. È un antagonista completo competitivo dei recettori degli androgeni non steroidei potente e ad alta affinità. Essenzialmente, è il principale metabolita attivo del prodotto antiandrogeno di prossima-generazione ODM-201 nel corpo umano. In altre parole, dopo che i pazienti utilizzano ODM-201, il composto attivo viene parzialmente convertito inORM-15341, che mostra anche un effetto inibitorio molto forte sull'attività del cancro.

La ketodarolutamide inibisce la traslocazione nucleare AR indotta dal testosterone-. La sua eccellente specificità interferisce con la proliferazione delle cellule tumorali della prostata AR-dipendenti e dimostra attività antitumorale in modelli di cancro alla prostata resistenti alla castrazione-.

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Qual è il meccanismo d'azione dell'ORM-15341?

ORM-15341 è una molecola regolatrice del recettore degli androgeni non steroidei e il principale metabolita attivo prodotto dopo che il composto orale ODM-201 entra nel corpo umano. Dopo l'ingestione orale di ODM-201, viene metabolizzato nel corpo in ketodarolutamide, che è il principio attivo principale per la sua funzione regolatrice del recettore degli androgeni.

Agisce principalmente sul recettore degli androgeni, un bersaglio chiave per la proliferazione delle cellule tumorali della prostata. I dati sperimentali correlati confermano che l'ORM-15341 (ketodarolutamide) ha una forte affinità per il recettore degli androgeni, con una concentrazione inibente semimassima (IC50) di 38 nanomoli per litro e una costante di legame competitivo di 8 nanomoli per litro, dimostrando un'efficacia superiore rispetto a enzalutamide e apalutamide.

Anche contro mutanti dei recettori degli androgeni con efficacia ridotta in molti prodotti di uso comune,ORM-15341può ancora esercitare normalmente il suo effetto regolatore, gettando le basi sperimentali per la sua applicazione nel cancro alla prostata resistente alla castrazione-. Allo stesso tempo, può inibire la traslocazione nucleare del recettore degli androgeni indotta dagli androgeni-, mantenendo un'attività autoregolatoria stabile anche nelle cellule tumorali della prostata con sovraespressione del recettore degli androgeni.

A causa della bassa penetrazione nella barriera ematoencefalica del suo composto originario ODM-201, la ketodarolutamide non produce quasi alcun effetto significativo correlato al sistema nervoso centrale-in vivo e non interrompe in modo significativo il ciclo di feedback degli androgeni umani. Studi clinici hanno dimostrato che nei pazienti con cancro alla prostata metastatico resistente alla castrazione-trattati con ODM-201 che non avevano ricevuto altri trattamenti, il 86% dei pazienti ha riscontrato una riduzione pari o superiore al 50% dei livelli di antigene prostatico specifico (PSA) rispetto ai valori iniziali. Questo effetto positivo è strettamente correlato all'attività regolatoria del recettore degli androgeni inerente allo stesso ORM-15341.

L'ORM-15341 influenzerà i normali livelli di androgeni nel corpo?

Secondo la ricerca esistente, ORM-15341 non influisce sui normali livelli di androgeni nel corpo.

Negli studi sugli animali mirati al suo composto originario, l'ODM-201, si è scoperto che questo composto non interferisce con il ciclo di feedback degli androgeni dell'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi. In altre parole, l'ODM-201 e il suo metabolita ORM-15341 (ketodarolutamide), mentre interferiscono con la segnalazione dei recettori degli androgeni, non influenzano i normali centri regolatori degli ormoni del corpo e quindi non causano fluttuazioni anomale nei livelli sierici di testosterone.

È un antagonista del recettore degli androgeni. Il suo meccanismo d'azione è quello di legarsi direttamente ai recettori degli androgeni, bloccando la possibilità per gli androgeni di legarsi ai recettori, piuttosto che influenzare la sintesi o la secrezione degli androgeni. In poche parole, non riduce la quantità di androgeni, ma piuttosto occupa i recettori degli androgeni, impedendo agli androgeni di legarsi.

Questa modalità di azione rendeORM-15341significativamente diverso da alcuni precedenti prodotti anti-androgeni e il primo è più efficace.

Inoltre, il composto originario dell'ORM-15341, ODM-201, ha un tasso di penetrazione della barriera ematoencefalica molto basso, che riduce ulteriormente il suo potenziale impatto sul sistema nervoso centrale e sui centri regolatori endocrini.

In sintesi, l'azione dell'ORM-15341 (ketodarolutamide) è limitata precisamente al livello del recettore, esercitando i suoi effetti senza interrompere l'equilibrio endocrino generale e aiutando a mantenere la normale omeostasi ormonale nei pazienti.

MF di ORM-15341

Punto di fusione	210 - 212C
Punto di ebollizione	714,7±60,0 gradi (previsto)
Densità	1,41±0,1 g/cm3 (previsto)
Peso molecolare	396.83
Condizioni di conservazione	Congelatore da -20 gradi, in atmosfera inerte
Coefficiente di acidità	8.70±0.10

Specifica

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Domande frequenti:

Q1: Quanto è efficace l'ORM-15341 nell'inibire i recettori degli androgeni?
I dati sperimentali in vitro mostrano che la ketodarolutamide raggiunge una concentrazione inibitoria massima (IC50) pari a metà- di circa 38 nanomoli sul recettore degli androgeni, corrispondente a una costante di inibizione del legame di sole 8 nanomoli. Nelle stesse condizioni sperimentali, il valore corrispondente per principi attivi simili di seconda-generazione è di 86 nanomoli, dimostrando che la sua efficacia di legame al recettore è più di dieci volte superiore. Inoltre, mantiene un effetto stabile e altamente efficace contro varie varianti dei recettori, rendendolo adatto alla maggior parte dei casi d’uso in cui può svilupparsi tolleranza.
Q2: Quali sono i vantaggi di ORM-15341?
Gli studi hanno dimostrato che il rapporto di concentrazione nel cervello-e-plasma dell'ORM-15341 (ketodarolutamide) è estremamente basso, quindi non entra quasi mai nel sistema nervoso centrale. Pertanto, ha una penetrazione della barriera ematoencefalica estremamente bassa, che è il suo più grande vantaggio.
D3: È ORM-15341efficace se usato da solo?

ORM-15341può essere utilizzato da solo quotidianamente per esercitare i suoi effetti direttamente. Può agire stabilmente sui recettori corrispondenti, bloccare accuratamente la trasduzione del segnale correlato e regolare agevolmente i relativi stati fisiologici del corpo.

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