Opicapone API CAS 923287-50-7

Cos'è l'Opicapone?

API Opicaponeè un inibitore selettivo e reversibile della catecol-O-metiltransferasi (COMT). Il 7 settembre 2020, Ono Pharmaceutical ha annunciato il lancio di Opicapone (BIA 9-1067) compresse da 25 mg in Giappone. Si tratta di un nuovo inibitore selettivo delle catecol-O-metiltransferasi (COMT), somministrato una volta al giorno, per via orale, indicato per l'uso in combinazione con levodopa-carbidopa o levodopa-benserazide cloridrato.

Opicapone è indicato per i pazienti affetti da malattia di Parkinson (PD) come terapia aggiuntiva a levodopa/carbidopa per migliorare le fluttuazioni motorie di fine-della-dose (efficacia avanzata). Questi pazienti usano spesso la levodopa per alleviare sintomi quali bradicinesia, rigidità degli arti e tremori; tuttavia, viene metabolizzato rapidamente dopo essere entrato nell'organismo, determinando una breve durata d'azione e una tendenza a sintomi fluttuanti, tra cui rigidità improvvisa e immobilità. La funzione principale di CS-1268 è quella di interferire con gli enzimi chiave che scompongono la levodopa nella periferia del corpo, rallentano il suo metabolismo, prolungano la durata dell'effetto della levodopa nel corpo e stabilizzano le fluttuazioni della condizione.

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In che modo Opicapone aiuta la levodopa a funzionare meglio?

Opicapone aiuta la levodopa a funzionare meglio interferendo con la catecol-O-metiltransferasi (COMT). Nel trattamento del morbo di Parkinson, anche con la S-(-)-carbidopa che inibisce la dopamina decarbossilasi, una grande quantità di levodopa viene comunque degradata dagli enzimi COMT nella periferia, con conseguente rifiuto.API Opicaponeè un inibitore COMT potente e ad azione prolungata- che interferisce efficacemente con questo percorso metabolico, riducendo significativamente la perdita di conversione periferica della levodopa e migliorando così la sua biodisponibilità, consentendo a più microrganismi di attraversare la barriera emato{1}}encefalica ed entrare nel cervello. Ciò comporta due vantaggi clinici fondamentali: in primo luogo, prolunga significativamente il periodo di buon controllo dei sintomi dopo ogni dose; in secondo luogo, accorcia il periodo “off” in cui l'effetto del prodotto diminuisce e i sintomi si ripresentano. I dati clinici mostrano che l'assunzione di 50 mg (100 g, 500 go 1 kg) al giorno prima di coricarsi può ridurre il periodo "off" in media di circa 100-120 minuti e prolungare corrispondentemente il periodo "on". In breve, Opicapone (BIA 9-1067) chiude sostanzialmente la seconda "barriera metabolica" della Levodopa nella periferia, consentendo al prodotto di raggiungere il cervello in modo più completo e per un periodo più lungo di esercitare i suoi effetti. Tuttavia è opportuno tenere presente che poiché potenzia gli effetti della levodopa, spesso il dosaggio della levodopa deve essere opportunamente ridotto sotto il consiglio di un medico dopo aver iniziato ad assumerla, per evitare di indurre o aggravare disturbi motori.

 

Perché opicapone aiuta con le fluttuazioni motorie?

La ragione fondamentale per cui Opicapone può alleviare le fluttuazioni motorie è che risolve un problema particolarmente problematico nel trattamento della malattia di Parkinson: la fluttuazione della concentrazione ematica di levodopa.

Nelle fasi successive della malattia di Parkinson, le terminazioni neuronali del cervello che tamponano la dopamina sono significativamente degenerate. A questo punto, fare affidamento esclusivamente sulla levodopa provoca un picco simile alle montagne russe-e un rapido calo della concentrazione nel sangue quando entra nel flusso sanguigno, con un'emivita di solo un'ora e mezza circa. Questa stimolazione "pulsante" interrompe la rete di controllo motorio del cervello, determinando una situazione in cui funziona, i sintomi scompaiono-la cosiddetta-fase "on"; e poi, una volta che l'effetto svanisce, i tremori e la rigidità ritornano-alla fase "off". Questo passaggio-e-indietro è ciò che chiamiamo fluttuazioni motorie.

Opicapone (BIA 9-1067) è specificamente progettato per risolvere questo problema. Inibisce efficacemente gli enzimi COMT periferici, rallentando significativamente il metabolismo della Levodopa e mantenendo una concentrazione efficace stabile senza fluttuazioni, evitando così drastici cambiamenti "on-off".

I benefici di questo meccanismo sono diretti: dopo ogni dose, il periodo "on" (quando i sintomi sono ben controllati) diventa più lungo, mentre il periodo "off" (quando l'effetto svanisce e i sintomi si ripresentano) diventa più breve. I dati clinici mostrano che l'assunzione giornaliera di 50 mg di CS-1268 prima di andare a dormire può ridurre il periodo "off" in media di 100-120 minuti e anche il periodo "on" viene prolungato.

Per illustrare, senza CS-1268, la Levodopa è come l'acqua versata in un secchio che perde; il livello dell'acqua oscilla selvaggiamente ed è instabile. PrendendoAPI Opicaponeè come tappare la perdita di un secchio, permettendo al livello dell’acqua di rimanere stabile per lungo tempo. Pertanto, CS-1268 non produce direttamente dopamina, ma piuttosto effettua una "ottimizzazione farmacocinetica" sulla Levodopa-trasformandola da un prodotto "a breve-azione fluttuante" a un prodotto "a lunga durata d'azione, stabile", stabilizzandone così le fluttuazioni cinetiche.

MF di Opicapone

Densità	1,80±0,1 g/cm3 (previsto)
InChiKey	ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA-N
Punto di ebollizione	701,1±70,0 gradi (previsto)
Peso Molecolare	413.17
Formula molecolare	C15H10Cl2N4O6
Coefficiente di acidità (pKa)	4,67±0,38(Previsto)

Specifica

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Domande frequenti:

Q1: Cosa dovrei evitare durante l'assunzione di Opicapone?
Dovrebbe essere evitato se utilizzato con inibitori non-selettivi delle monoaminossidasi (come la fenelzina) e i pazienti affetti da feocromocitoma non devono assumerlo; è richiesto il digiuno per 1 ora prima e dopo l'assunzione; può causare sonno improvviso, quindi evitare di guidare o di usare macchinari; non smettere di prenderlo all'improvviso; allo stesso tempo, prestare attenzione ai disturbi del controllo degli impulsi e all'ipotensione ortostatica.
Q2: Posso bere alcolici mentre assumo CS-1268?
Non è consigliabile bere alcolici durante il trattamento con Opicapone. L'alcol può peggiorare i disturbi dell'umore e il comportamento impulsivo, interferire con le funzioni regolatrici del corpo ed esacerbare il disagio come vertigini, sonnolenza e improvviso affaticamento diurno causato dal prodotto. Aumenta anche il rischio di ipotensione ortostatica, rendendo più facile sentirsi deboli e vertigini quando ci si alza in piedi e aumentando la probabilità di cadute. Pertanto, per motivi di sicurezza e per mantenere una condizione stabile, è meglio astenersi dall'alcol durante l'intero corso del trattamento.
Q3: Cosa fare se si dimentica di prendere un Opicapone?

Basta saltare la dose dimenticata e prenderla alla stessa ora il giorno successivo alla dose abituale. Non aumentare il dosaggio senza consultare un medico per evitare ampie fluttuazioni della concentrazione corporea, che potrebbero causare disagio e prestazioni instabili. Non smettere improvvisamente di usarlo neanche da solo; basta mantenere un programma regolare e prenderlo in tempo.

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