Polvere API Linagliptin CAS 668270-12-0

Polvere API Linagliptin CAS 668270-12-0è un inibitore della DPP-IV. DPP-IV è un ormone incretinico che si lega alle proteine ​​ed è presente in molti tessuti, come i reni, il fegato, l'orletto a spazzola del rivestimento dell'intestino tenue, i dotti pancreatici, i linfociti e le cellule endoteliali. Questo enzima inattiva il GLP-1 idrolizzando il residuo di alanina N-terminale in posizione 2. Pertanto, l'inibizione di questo enzima aumenta la concentrazione di GLP-1, stimolando la produzione di insulina dalle cellule delle isole pancreatiche e contemporaneamente diminuendo la concentrazione di glucagone, esercitando così un effetto antidiabetico. Linagliptin inibisce DPP-IV attraverso uno stretto legame ligando/recettore, competendo con i substrati per i siti di legame. È un inibitore DPP-IV selettivo, competitivo e reversibile.

Linagliptin (BI-1356) è un inibitore potente e selettivo della DPP-4 con un IC50 di 1 nM. La sua selettività per DPP-4 è più di 10.000 volte superiore a quella per altre dipeptidil peptidasi come DPP-2, DPP-8 e DPP9. Linagliptin attiva l’autofagia glomerulare in un modello di diabete di tipo 2. DPP4 media la ferroptosi nelle cellule CRC carenti di TP53.