Cos'è la polvere di leflunomide?
La leflunomide, nota anche come Airuohua, Leflunomide o Dongwa, è un imidazolo immunosoppressore con attività antiliferativa. La farmacologia moderna classifica questo prodotto come farmaco antipiretico, analgesico e antinfiammatorio. A causa della difficoltà di regolare il dosaggio di questo prodotto per i pazienti con trapianto di organi, viene utilizzato principalmente per trattare le malattie autoimmuni come l'artrite reumatoide. Dopo la somministrazione orale,Polvere di leflunomideviene rapidamente convertito in metaboliti attivi nella parete e nel fegato intestinali, con una F dell'80 percento. Mangiare non influisce sull'assorbimento. Il tmax è 6-12 ore. Se la prima dose viene somministrata con una dose di carico di 100 mg, la concentrazione di sangue allo stato stazionario verrà raggiunta entro 3 giorni, altrimenti ci vorranno diversi mesi per raggiungere la concentrazione di sangue allo stato stazionario. Il PPB di metabolita attivo è del 99,3 per cento, principalmente distribuito nel fegato, nei reni e nella pelle, con meno nel tessuto cerebrale. Dopo ulteriore metabolismo dei metaboliti attivi, il 43 percento dei marcatori viene escreto nelle urine e il 48 percento nelle feci. T1/2 è di circa 2 settimane e la circolazione enteroepatica è il fattore principale che porta a un'emivita più lunga di metaboliti attivi. Una dieta ricca di grassi non ha un impatto significativo sulla concentrazione plasmatica del farmaco. Il carbonio attivo o l'ammina di colesteria può inibire l'assorbimento dei farmaci.
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Nome prodotto |
Leflunomide |
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CAS |
75706-12-6 |
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Formula molecolare |
C12H9F3N2O2 |
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Peso molecolare |
270.21 |
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Numero Einecs |
616-254-6 | |
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Condizione di stoccaggio |
2-8 grado |
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Aspetto |
polvere bianca |
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Punto di fusione |
166,5 gradi |
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| Densità |
1.392 ± 0. 06g/cm3 (stima approssimativa) |
Qual è il meccanismo d'azione di Leflunomide Powder?
Polvere di leflunomideviene rapidamente convertito in metaboliti attivi attraverso il citoplasma e i microsomi del fegato e della parete intestinale, e il suo meccanismo d'azione è principalmente quello di inibire l'attività di un enzima chiave nella sintesi del DNA - diidroorota B linfociti, terminando la biosintesi del DNA e L'RNA, impedendo alle cellule di entrare nella fase S e, in definitiva, prevenire la proliferazione, producendo così effetti anti -reumatici. È adatto al trattamento dell'artrite reumatoide attiva adulta e della spondilite anchilosante e può rallentare la distruzione ossea, alleviare i sintomi e i segni. Inoltre, la leflunomide può anche inibire l'attività delle tirosine chinasi, sopprimendo così la proliferazione di cellule T, cellule B e cellule non immunitarie. Può anche esercitare effetti antinfiammatori inibendo la sintesi delle prostaglandine sopprimendo la biosintesi della ciclooxygenasi -2 (COX2) e può inibire il rilascio di istamina nei mastociti ed eosinofili.
Qual è l'uso e l'effetto collaterale diPolvere di leflunomide?
La polvere di leflunomide è un farmaco anti-infiammatorio non steroideo ha effetti immunosoppressivi e antinfiammatori, utilizzato per trattare l'artrite reumatoide attiva adulta.
Nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, perdita di appetito o perdita di peso: assumere farmaci dopo il cibo per ridurre gli effetti collaterali. Succhiare le caramelle duramente e senza zucchero possono ridurre la nausea e il vomito. Informare il medico se i sintomi sono gravi o se si verifica una perdita di appetito.
Mal di testa, vertigini, debolezza: di solito migliora man mano che ti abitui al farmaco.
Perdita di capelli: è reversibile quando la medicina viene fermata.
Aumento della pressione sanguigna: controlla regolarmente la pressione sanguigna. Consultare il medico se persiste l'ipertensione.
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Specifiche del prodotto
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Elementi |
Standard |
Risultati |
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Carattere |
polvere bianca |
polvere bianca |
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Solubilità |
Come stipulato |
Conformare |
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Identificazione |
Conformarti allo standard |
Conformare |
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Perdita sull'essiccamento |
Meno o uguale a 0. 5 percento |
0. 13 percento |
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Residuo di accensione |
Meno o uguale a 0. 1 percento |
0. 09 percento |
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Test del test |
99. 0 percentuale -101. 0 percento |
99,5 per cento |
Qual è il metodo di produzione di leflunomidepolvere?
Etil acetoacetato, trietil ortoformato e anidride acetica sono stati riflusso insieme fino a quando le materie prime non sono state completamente reagite, per circa 5 ore. La raccolta di distillazione di frazioni da 140, 150 gradi /1.87kPa ha comportato un composto (I) con una resa dell'85 percento. Il composto (i) viene sciolto in etanolo anidro e una miscela di idrocloruro di idrossilammina, acetato di sodio e acqua viene aggiunta a goccia a goccia a 10-15 gradi per 1 ora.
Dopo aver gocciolato, reagire per circa 8 ore. Aggiungi acido cloridrico concentrato e acido acetico glaciale, reflusso per 5 ore. Concentrati a 1/2 volume a pressione ridotta, fresco a meno di 10 gradi, filtro e ricristallizzazione dall'acqua di etanolo per ottenere il composto (II) come polvere cristallina bianca con un punto di fusione di 145-146. 5 gradi e una resa dell'80 percento. Il composto (II) viene sciolto in tionil cloruro viene aggiunto a discesa a 50-55 grado sotto reflusso per 3 ore. Concentrati, frazionati e raccogli le frazioni a 78-79 grado /1.87kpa per ottenere un composto (III) con una resa del 75 percento. Dissolvere la trifluorometylanilina e la trietilammina in diclorometano e aggiungere composto (iii) a goccia in grado 0-5. Reagire a 25-30 grado per 3 ore. Aggiungere l'acqua, separare lo strato organico, lavare con acqua, lavare con sale saturo e asciugare. Concentrati a 1/3 di volume a pressione ridotta, aggiungi etere di petrolio, raffreddore, filtro e ricristallizzazione dall'etil acetato per ottenere polvere cristallina bianca dipolvere di leflunomidecon un punto di fusione di 166-167 grado e un rendimento dell'81 percento.
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