Imatinib polvere CAS 152459-95-5

Cos'è Imatinib?

Polvere di imatinibè un trattamento orale per la leucemia mieloide acuta, accelerata e cronica negli adulti con leucemia (LMC) positiva per il cromosoma Philadelphia (Ber-Abl) in seguito al fallimento della terapia con interferone. La LMC è una malattia delle cellule staminali ematopoietiche causata da un DNA anomalo delle cellule staminali nel midollo osseo. Le anomalie del DNA producono proteine ​​anomale che interferiscono con la normale produzione di globuli bianchi nel midollo osseo, portando infine ad un drammatico aumento del numero di globuli bianchi. La LMC può essere suddivisa in fase cronica, fase accelerata e fase critica. La sopravvivenza media dei pazienti nella fase critica è di soli 2-3 mesi al gomito.

Vantaggi della polvere di Imatinib

Polvere di imatinibè utilizzato principalmente in:

Agenti orali per il trattamento di pazienti adulti con leucemia mieloide cronica positiva per il cromosoma Philadelphia (Ber-Abl) nelle fasi acuta, accelerata e cronica a seguito del fallimento della terapia con interferone.

Applicazione di Imatinib

L'inibizione in vitro di un gruppo di tirosina e proteina chinasi della seta/treonina ha dimostrato che Imatinib ha inibito efficacemente la tirosina chinasi V-ABL e il PDGFR con IC50 di 0.6 e 0.1μM rispettivamente . Imatinib inibisce l'attivazione autodipendente dell'attività della chinasi C-kit wild-type con un IC50 di circa 0,1μM, simile alla concentrazione richiesta per l'inibizione del PDGFR. Imatinib ha inibito la crescita delle cellule tumorali bronchiali umane NCI-H727 e delle cellule tumorali pancreatiche BON-1 con IC50 di 32,4 e 32,8μM, rispettivamente. Studi recenti hanno dimostrato che Imatinib ha il potenziale per ripristinare i suoi effetti anti-leucemia down-regolando il canale hERG1K(+), che è altamente espresso nelle cellule leucemiche ed è incline alla leucemia.

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