Polvere di carmustinaè un agente alchilante nitrourea venduto con il marchioBiCNUmarca. Sebbene nella struttura sia presente cloroetile, la reazione chimica è diversa da quella della senape azotata. Poiché può penetrare la barriera ematoencefalica, viene spesso utilizzato per tumori cerebrali e metastasi intracraniche.
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| Polvere di carmustina | Formula molecolare della carmustina |
Qual è la nuova comprensione della carmustina?
Si ritiene ora che dopo essere entrato nel corpo umano, ilPolvere di carmustinaforma isocianato e diazo idrossido attraverso l'azione degli ioni OH - in condizioni fisiologiche. L'isocianato produce la proteina carbamoile e il diazo idrossido genera ioni carbonio positivi per alchilare le macromolecole biologiche. L'isocianato può inibire la DNA polimerasi, la riparazione del DNA e la sintesi dell'RNA. Questo prodotto è un farmaco a ciclo non specifico e non presenta una resistenza crociata completa con gli agenti alchilanti generali. La resistenza dei farmaci a base di nitriti ha poco a che fare con i geni della resistenza multifarmaco. Questo prodotto è altamente liposolubile e può passare attraverso la barriera ematoencefalica. La concentrazione nel liquido cerebrospinale è pari al 50% ~ 70% di quella plasmatica. Viene metabolizzato principalmente nel fegato. I metaboliti rimangono nel plasma per diversi giorni e continuano ad avere un effetto antitumorale. Dopo essersi legati alle proteine, vengono rilasciati lentamente e hanno un effetto duraturo.
Quali sono il meccanismo e l'utilizzo della carmustina?
Polvere di carmustinaè usato come agente alchilante per trattare molti tipi di cancro al cervello, tra cui glioma, glioblastoma multiforme, medulloblastoma e astrocitoma), mieloma multiplo e linfoma (Hodgkin e non Hodgkin). Essendo un agente alchilante, la carmustina può formare legami incrociati tra le catene del DNA, prevenendo così la replicazione e la trascrizione del DNA.
La carmustina è stata talvolta utilizzata in combinazione con gli inibitori dell'alchil guanina transferasi (GAT), come la o 6 - benzilammina. Gli inibitori dell'AGT aumentano l'efficacia della carmustina inibendo la via di inversione diretta della riparazione del DNA, che impedirà la formazione di legami incrociati tra i filamenti tra N 1 della guanina e N 3 della citosina.
Viene anche utilizzato come parte di un regime chemioterapico in preparazione a un trapianto di cellule staminali del sangue o a un trapianto di midollo osseo, per ridurre la conta dei globuli bianchi del ricevente. L'uso secondo questo protocollo, solitamente con fludarabina e melfalan, è stato sviluppato dagli oncologi dell'MD Anderson Cancer Center dell'Università del Texas.
La carmustina può causare la caduta fisiologica dei capelli?
La caduta dei capelli si verifica perché la chemioterapia non è né nemica né amica, soprattutto per tutte le cellule che si dividono rapidamente: cellule sane e cellule tumorali. Il follicolo pilifero è una struttura piena di minuscoli vasi sanguigni che formano i peli nella pelle. È una delle cellule a crescita più rapida nel corpo. Se non sei trattato per il cancro, i follicoli piliferi si divideranno ogni 23-72 ore. Poiché molti farmaci chemioterapici sono progettati per uccidere efficacemente tutte le cellule che si dividono rapidamente, i capelli sono uno sfortunato spettatore che cade insieme alle cellule tumorali.
È una reazione avversa comune ai farmaci antitumorali. La chemioterapia combinata ha maggiori probabilità di causare alopecia rispetto alla chemioterapia singola e il 50% dei pazienti può avere un’alopecia permanente. Nei farmaci antitumorali, senape azotata in agenti alchilanti (citotossine), come senape azotata cloridrato, senape azotata (Kadepin), ciclofosfamide (Kadexin), benzodiazepina (Liu Kening) e carmustina; Esteri solfati, come busulfan; Antimetaboliti come metotrexato e fluorouracile; Antibiotici antitumorali, come bleomicina e actinomicina; Gli alcaloidi vegetali, la colchicina, ecc. possono tutti causare la caduta dei capelli.
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