Cos'è la capecitabina?
La capecitabina è un prodotto antimetabolico del fluorouracile deossinucleoside carbammato che può essere convertito in 5-FU in vivo, che può inibire la divisione cellulare e interferire con l'RNA e la sintesi proteica. È adatto per l'ulteriore trattamento del carcinoma mammario avanzato primario o metastatico che è inefficace con paclitaxel e schemi chemioterapici comprendenti antibiotici antracicline.
| Nome del prodotto | Capecitabina |
| CAS | 154361-50-9 |
| Formula molecolare | C15H22FN3O6 |
| Peso molecolare | 359.35 |
| Numero EINECS | 604-948-1 |
| Condizioni di conservazione | 2-8 grado |
| Punto di fusione | 110-121 grado |
| Solubilità | H2O: solubile 10 mg/mL, trasparente (riscaldato) |
| Aspetto | Polvere da bianca a biancastra |
| Punto di ebollizione | 517,6±60,0 gradi a 760 mmHg |
| Densità | 1,49±0,1 g/cm3(previsto) |
Come funziona la capecitabina?
Polvere di capecitabinapuò essere rapidamente assorbito dalla mucosa intestinale e convertito nel fegato in un prodotto intermedio chiamato 5- deossi -5-fluorouridina. Successivamente, questo intermedio entra nel tessuto tumorale e viene convertito in 5- fluorouracile (5-FU).
Le persone dovrebbero avere familiarità con 5-FU. Questo è uno dei primi farmaci antitumorali sintetizzati al mondo ed è anche il farmaco antipirimidinico più utilizzato al mondo. 5-FU svolge un ruolo antitumorale principalmente inibendo la sintesi del DNA delle cellule tumorali.
Specifiche del prodotto
| Articolo | Specifica | Risultati |
| Aspetto | Polvere solida bianca o biancastra | Conforme |
| Identificazione | A cura dell'IR | Conforme |
| Tramite HPLC | Conforme | |
| Solubilità | Solubile in DMF, scarsamente solubile in THF, leggermente solubile in metanolo e acetonitrile, molto visivamente solubile in etanolo e diclorometano, insolubile in acqua |
Conforme |
| Forma polimorfica | Forma polimorfica 1 | Conforme |
| Punto di fusione | 211C~216 gradi | 212,8 gradi ~214,9C |
| Contenuto d'acqua | Inferiore o uguale a 0,50% | 0.10% |
| Metalli pesanti | Inferiore o uguale a 20 ppm | Conforme |
| Residuo all'accensione | Inferiore o uguale a 0,20% | 0.09% |
| Sostanza correlata | Qualsiasi singola impurità: inferiore o uguale a 0,10% | 0.06% |
| Impurità totali: inferiore o uguale a 1,00% | 0.16% | |
| Analisi (sul base anidra) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| Dimensione delle particelle | D90: inferiore o uguale a 100μm | Conforme |
| Conclusione: | Conforme alle specifiche aziendali. | |
Quali sono gli effetti della capecitabina?
La capecitabina agisce interferendo con la sintesi dell'acido nucleico, bloccando il metabolismo energetico e l'angiogenesi e ha effetti antitumorali.
1. Interferenza con la sintesi dell'acido nucleico
La capecitabina è un farmaco chemioterapico orale che può essere convertito in un metabolita attivo, il fluorouracile, dall'ambiente della parete interna delle cellule tumorali, inibendo così la sintesi di DNA e RNA. Questo effetto può causare l’inibizione o l’arresto della crescita delle cellule tumorali in un periodo di crescita specifico, controllandone così la capacità di proliferazione.
2. Bloccare il metabolismo energetico
Polvere di capecitabinapuò influenzare l’apporto energetico del tessuto tumorale interferendo con gli enzimi chiave nella via metabolica del folato. Un approvvigionamento energetico insufficiente limiterà il tasso di divisione delle cellule tumorali e le spingerà a consumare glicogeno di riserva per mantenere la sopravvivenza.
3. Inibizione dell'angiogenesi
La capecitabina può ridurre la produzione di molteplici fattori necessari per la formazione di nuovi vasi sanguigni e, in una certa misura, uccidere indirettamente le micrometastasi; può inoltre ridurre la permeabilità dei capillari esistenti, aumentare la pressione all'interno del tumore e favorire la liquefazione e l'assorbimento delle aree necrotiche.
4. Invertire la resistenza ai farmaci
Uno studio sistematico su modelli di cellule tumorali che hanno sviluppato resistenza multifarmaco ha scoperto che la capecitabina può ripristinare la sensibilità di queste cellule al paclitaxel e ad altri farmaci antitumorali comunemente usati.
5. Migliorare la qualità della vita dei pazienti
Rispetto ai regimi chemioterapici tradizionali, può ridurre il disagio fisico e il carico psicologico causati da sintomi quali nausea, vomito e perdita di capelli e contribuire a migliorare le attività quotidiane dei pazienti e la qualità generale della vita.
Atlante HTML5 della Capecitabina
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Attività biologica dell'agmatina solfato:
| Descrivere | La capecitabina è un profarmaco disponibile per via orale che viene convertito nel suo metabolita attivo, il fluorouracile (FU), dalla timidina fosforilasi. |
| Studi in vitro | La capecitabina è un agente chemioterapico antitumorale. È classificato come un antimetabolita. La capecitabina viene convertita in 5'-deossi-5-fluorocitidina (5'DFCR), 5'-deossi-5-fluorouridina (5'DFUR) e 5-fluorouracile (5-FU) da carbossilesterasi (CES1 e 2), citidina deaminasi (CDD) e timidina fosforilasi (TP), nel fegato e nei tumori. La capecitabina induce effetti citotossici significativi in vitro solo a concentrazioni elevate. I valori medi di IC50 variavano da 860 μM nelle cellule COLO205 a 6000 μM nelle cellule HCT8 [2]. |
| Studi in vivo | È stato condotto uno studio di farmacocinetica/farmacodinamica su topi portatori di xenotrapianti HCT 116, che hanno ricevuto 0,52 e 2,1 mmol/kg/giorno di capecitabina mediante sonda gastrica. La capecitabina somministrata a 0,52 mmol/kg/giorno ha indotto un controllo parziale della crescita del tumore dello xenotrapianto HCT116: tasso di crescita=7,5 ± {{10}},5 il giorno 21. La capecitabina 2,1 mmol/kg/giorno ha raggiunto il controllo completo della crescita del tumore durante il trattamento: tasso di crescita=1 ± 0,2 al giorno 21 [2]. |
| Esperimenti cellulari | Sono state utilizzate cellule di cancro del colon umano HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 e COLO205. Le cellule sono state piastrate in piastre a pozzetti 96- il giorno 1 a una densità di 2500 cellule/pozzetto per HCT116, 3500 cellule/pozzetto per HCT8 e HT29, 5000 cellule/pozzetto per HCT15, 6000 cellule/pozzetto per SW620 e 7000 cellule /pozzo per COLO205. Il volume era di 150 μL/pozzetto per COLO205. Tutte le linee cellulari sono state trattate il giorno 2 con concentrazioni crescenti di capecitabina (0,1-10 mM), 5'DFCR (10 nM-100 μM), 5'DFUR (2,5-500 μM ) o 5-FU (0,5-250 μM) per 24 ore. Dopo l'esposizione al farmaco, le cellule sono state lavate una volta con PBS freddo e poste in 200 μL di terreno privo di farmaco per 72 ore dopo la fine dell'esposizione al farmaco. Le cellule sono state quindi fissate con acido tricloroacetico e colorate con sulforodamina B. La densità ottica è stata misurata a 540 nm utilizzando un Biohit BP-800. I risultati si basano su tre esperimenti indipendenti eseguiti in triplice copia [2]. |
| Esperimenti sugli animali | Topi[2] Sono stati utilizzati topi C57/Bl6 Nu/Nu di sei settimane. Gli xenotrapianti bilaterali HCT 116 sono stati ottenuti mediante iniezione sottocutanea di 107 cellule/fianco. Gli animali portatori di xenotrapianti HCT 116 sono stati trattati con veicolo o capecitabina 0,52 o 2,1 mmol/kg (563 e 2250 mg/m2, rispettivamente) una volta al giorno per 5 giorni/settimana mediante sonda gastrica per 3 settimane (giorni {{ 17}}, 7-giorni 11,14-18). Gli animali sono stati abbattuti il giorno 0, a 15, 30 minuti, 1 ora, 2 ore, 4 ore, 8 ore e 24 ore e prima del trattamento programmato nei giorni 7 e 14 dopo l'inizio del trattamento. Sono stati analizzati tre animali per ciascun punto temporale. Al momento del prelievo, il sangue è stato raccolto in eparina e il plasma è stato separato e conservato a -80 gradi. Il fegato è stato immediatamente rimosso e conservato nella soluzione RNAlater. I tumori sono stati macrodissezionati per rimuovere il tessuto fibrotico e i vasi sanguigni e congelati in azoto liquido. |
| Riferimenti |
[1]. PharmD CM, et al. Capecitabina: una revisione. Terapia clinica. Gennaio 2005; 27(1): 23-44. [2]. Guichard SM, et al. L’espressione genica predice il metabolismo differenziale della capecitabina, incidendo sia sulla farmacocinetica che sull’attività antitumorale. Eur J Cancro. 2008 gennaio;44(2):310-7. |
Qual è la differenza tra capecitabina e 5-fluorouracile?
1, la composizione del prodotto è diversa
Il componente principale della capecitabina èpolvere di capecitabina, mentre il componente principale di 5-Fluorouracile è 5-Fluorouracile iniettabile.
2, il ruolo è diverso
La capecitabina può essere utilizzata come chemioterapia adiuvante per il cancro del colon e come monoterapia per i pazienti affetti da cancro del colon che ricevono solo fluorouracile. 5-Il fluorouracile può essere utilizzato per trattare i tumori del tratto digestivo o per trattare il coriocarcinoma con una dose elevata di 5-Fluorouracile.
3. Diversi effetti collaterali
Gli effetti collaterali della capecitabina sono relativamente piccoli e possono verificarsi sintomi come eruzione cutanea e perdita di capelli. Gli effetti collaterali dell'iniezione di 5-fluorouracile sono relativamente grandi e possono portare alla soppressione del midollo osseo e a disturbi gastrointestinali.
A cosa dovrei prestare attenzione quando uso la polvere di Capecitabina?
1. Evitare il contatto e procurarsi istruzioni speciali prima dell'uso.
2. Non inalarePolvere di capecitabina.
3. Indossare indumenti e guanti protettivi adeguati.
4. In caso di incidente o malessere consultare immediatamente un medico (se possibile, mostrargli l'etichetta).
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