Brinzolamide API Polvere CAS 138890-62-7

Brinzolamide API polvere CAS 138890-62-7è un nuovo inibitore topico eterociclico dell'anidrasi carbonica sulfamidico con forte affinità e attività inibitoria contro l'isoenzima dell'anidrasi carbonica II (CAII) nel corpo ciliare umano. Riduce selettivamente, con elevata affinità e significativa inibizione dell'attività CAII, la pressione intraoculare (IOP) con i vantaggi di elevata efficacia, bassa tossicità ed effetti collaterali minimi.

L'anidrasi carbonica (CA) è uno dei principali componenti proteici dei globuli rossi, secondo solo all'emoglobina, ed è presente in molti tessuti corporei, compreso l'occhio. La CA catalizza la reazione reversibile dell'idratazione dell'anidride carbonica all'acido carbonico e alla disidratazione dell'acido carbonico. L’inibizione dell’anidrasi carbonica nel corpo ciliare riduce la secrezione dell’umor acqueo, possibilmente riducendo la produzione di ioni bicarbonato, diminuendo così il trasporto di sodio e acqua e, infine, abbassando la PIO. La pressione intraoculare è un fattore di rischio significativo per il danno del nervo ottico e per i difetti glaucomatosi del campo visivo causati dal danno glaucomatoso del nervo ottico. La brinzolamide inibisce principalmente l’isoenzima dominante dell’anidrasi carbonica di tipo 2 nei tessuti oculari. Negli esperimenti in vitro, la concentrazione inibitoria efficace al 50% era di 3,2 nM e il valore Ki per l'isoenzima dell'anidrasi carbonica di tipo 2 era di 0,13 nM.