Regorafenib Raw Powder Cas 755037-03-7

Regorafenib Polvere cruda(Bay 73-4506) è un inibitore della polo chinasi a piccole molecole . La sua struttura molecolare è simile a sorafenib, ad eccezione dell'atomo di fluoro sull'anello di benzene intermedio 2012, per il trattamento di Mcrc. Ricevi un trattamento standard multi-line . il 25 febbraio 2013, la FDA lo ha approvato per il trattamento di pazienti avanzati GIST che non possono essere gestiti su e altri metodi di trattamento sono inefficaci .

Conosci il cancro del colon -retto e come trattare il cancro del retto?

Colorectal cancer (CRC) is one of the most common gastrointestinal tumors in clinics. Around 1 million 250 thousand people worldwide are diagnosed with CRC each year, and more than 600 thousand patients die, with incidence rate and mortality rate third and fourth respectively. More than 30% of CRC patients have distant metastasis (or mCRC) at the time of diagnosis, and a considerable number of Non possono essere curati mediante chirurgia . I farmaci di base del regime di chemioterapia standard includono il fluorouracile e i suoi derivati oxaliplatino e irinotecan, ma i veleni cellulari producono spesso gravi effetti collaterali e crc hanno una forte resistenza alla chemioterapia . l'effetto dell'effetto convezionale è spesso insoddisfatto {8} I farmaci mirati molecolarmente forniscono una nuova scelta per il trattamento del carcinoma del colon -retto avanzato, sulla base della chemioterapia combinata con terapia farmacologica mirata molecolare può prolungare ulteriormente il tempo di sopravvivenza dei pazienti . Questi farmaci per il fattore di evidenziazione molecolarmente emessuali includono Cetuximab, Animab, L e Bevacizumab {10} {10} i primi due bersaglio per la recept (CETUXIMAB) e CETUXIMAB, ANIMAB, EMAMAB e Bevacizumab e Bevacizumab {10} {10} {10} egfr) e CETUXIMAB, ANIMAB, EMAMAB, e BEVACIZumab {10} buoni effetti curativi nei pazienti con K-RAS wild-type mcrc . quest'ultimo prende di mira il fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF) .Regorafenib Polvere crudaè un inibitore multi-chinasi, che colpisce la formazione del tumore inibendo una varietà di angiogenesi tumorale delle proteine chinasi e il mantenimento della trasduzione del segnale del microambiente tumorale .

Qual è l'azione farmacologica della baia 73-4506?

Regorafenib Polvere cruda, noto anche come fluorosorafenib, è un nuovo inibitore della proteina chinasi multi-target, che può bloccare la proliferazione delle cellule tumorali, inibire l'angiogenesi del tumore e regolare il microambiente tumorale . ha una buona attività di antitumore . corretta confermata che è un tki con terapeutica con i pazienti con colorazione metostal. Cancro . Come un nuovo inibitore della tirosina chinasi di piccola molecola, questo prodotto può inibire più bersagli tirosin-chinasi, principalmente inibendo le attività del VEGFR / VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3 Tyrosine chinasi recettore recettore recettore recettore recettore del recettore a crescita angiogenesi .

Qual è la farmacocinetica di questo prodotto?

All'intervallo di somministrazione di 24h, sono stati osservati diversi picchi di concentrazione plasmatica dopo la circolazione intestinale epatica . era molto legato alla proteina plasmatica umana (99 . 5%) . Regorafenib è stato metabolizzato dal citocromo Isoenzyme (Cyphyme e Urti4a4 e Urti4a4 e Utiridine e Uridosphate. glucosiltransferase (ugt1a9) . I principali metaboliti di Regorafenib nel plasma umano erano n-ossido (m -2) e n-ossido e n-demethilati (m {-5), entrambi hanno simili in attività farmacologiche e stazionarie stazionarie {{}} {}} M -2 e m -5 hanno alti tassi di legame delle proteine (99 . 8% e 99 . 95% rispettivamente) . dopo un'amministrazione monouso di 160mg di Regorafenib, la media eliminata di Regorafenib e M {25 Nel plasma sono 28H (14-58 H) e 25H (14-32 H) rispettivamente. M -5 ha un'emivita di eliminazione media più lunga, che è 51H (32-70 H). Entro 12 giorni dalla somministrazione di 120 mg di soluzione di uso radiomarcata, l'escrezione di glucuronidi (circa il 47% dei metaboliti dei glucuronidi nelle urine) è circa il 17% dell'escrezione totale di glucuronidi nelle urine.

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