Descrizione del prodotto
MGCD0103CAS726169-73-9è un potente inibitore dell'HDAC con la più forte attività inibitoria contro l'HDAC1, mostrando un IC50 di 0,15 μM nei test cell-liberi. È da 2 a 10 volte più selettivo di HDAC2, 3 e 11, ma non ha attività inibitoria contro HDAC4, 5, 6, 7 e 8. Mocetinostat (MGCD0103) induce apoptosi e autofagia.
Studi in vivo: nei topi nudi, MGCD0103 ha inibito significativamente la crescita di xenotrapianti umani e ha soppresso l'attività antitumorale indotta dall'acetilazione degli istoni-nei tumori.
Studi in vitro: MGCD0103, a concentrazioni nanomolari o basse micromolari, ha inibito solo un sottoinsieme di nove HDAC umani ricombinanti, inclusi HDAC1, HDAC2, HDAC3 e HDAC11, in modo dose{5}}dipendente. In vitro, MGCD0103 ha inibito efficacemente gli enzimi HDAC1 e HDAC2 umani ma non ha inibito gli HDAC secondari. Il gruppo esoamino di MGCD0103 è essenziale per l'inibizione enzimatica poiché l'attività inibitoria dell'HDAC contro HDAC1 e HDAC2 è stata completamente eliminata dagli analoghi desamino. MGCD0103 ha mostrato un'attività inibitoria di picco a 6 μM, inibendo fino al 75% dell'attività enzimatica totale nelle cellule HCT116, mentre un'inibizione quasi del 100% è stata ottenuta in NVP-LAQ824. MGCD0103 ha mostrato anche un'inibizione dose{23}}dipendente delle cellule A549.
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COA
| Test | Specifiche | Risultati |
| Aspetto | Polvere bianca | Conforme |
| Identificazione | Il tempo di ritenzione corrisponde allo standard di riferimento | Conforme |
| Analisi (HPLC) | 98.0%-102.0% | 99.69% |
| Contenuto d'acqua (Karl | Inferiore o uguale allo 0,5% | 0.26% |
| Residuo all'accensione | Inferiore o uguale allo 0,1% | <0.05% |
| Metalli pesanti (come Pb) | Inferiore o uguale a 20 ppm | <10 ppm |
| Cenere solfatata | Inferiore o uguale allo 0,1% | <0.05% |
| Limiti microbici | Conteggio totale delle piastre<1000cfu/g | <100cfug |
| Lieviti e muffe<100cfu/g | <10cfuv/g | |
| EColiNegativo | Negativo | |
| Salmonella negativa | Negativo | |
| Conclusione | Conforme alle specifiche aziendali | |
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Densità 1,3±0,1 g/cm3
Formula molecolare C23H20N6O
Peso Molecolare 396.444
Messa esatta 396.169861
PSA 105,82000
LogP 1.88
InChIKey HRNLUBSXIHFDHP-UHFFFAOYSA-N
SORRISI Nc1ccccc1NC(=O)c1ccc(CNc2nccc(-c3cccnc3)n2)cc1
Meccanismo d'azione (bersaglio) di MGCD0103 CAS 726169-73-9
Appartiene agli inibitori selettivi dell'HDAC di classe I/IV e mostra una potente inibizione contro i seguenti sottotipi:
HDAC1: IC₅₀=0.15 μM (il più forte)
HDAC2: IC₅₀=0.29 μM
HDAC3: IC₅₀=1.66 μM
HDAC11: IC₅₀=0.59 μM
Non ha quasi alcuna attività inibitoria contro gli HDAC di classe II (4/5/6/7/8). Inibendo gli HDAC, migliora l'acetilazione degli istoni, regola l'espressione dei geni oncosoppressori e induce l'arresto del ciclo cellulare tumorale, l'apoptosi e l'autofagia.
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Domande frequenti
01. Quali sono le principali indicazioni per MGCD0103 CAS 726169-73-9?
Principalmente studiati: linfoma di Hodgkin, linfoma follicolare, LMA, LLC e anche tumori solidi come il cancro al fegato e il cancro al seno.
02. Quali sono le caratteristiche principali di MGCD0103 CAS 726169-73-9?
Elevata selettività, bassa-tossicità fuori bersaglio e tossicità piastrinica relativamente bassa.
03. Dove posso acquistare MGCD0103 CAS 726169-73-9?
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