Cos'è l'alvespimicina?
Con sede a Xi'an, l'origine storica dell'antica Via della Seta, Xi'an Faithful BioTech Co., Ltd. sfrutta appieno le solide risorse logistiche e industriali chimiche della città per trasformarsi in un fornitore completo di prodotti chimici fini al servizio di clienti in tutto il mondo.Alvespimicinaè una piccola molecola di benzochinone semi-sintetico derivata dalla struttura naturale della geldmicina. La sua base libera corrisponde alla designazione 467214-20-6. La sua forma cloridrato è la variante più utilizzata negli ambienti di ricerca. Si presenta come una polvere fine, con la base libera che è una polvere viola chiaro, mentre lo strato cloridrato forma una texture nera viola scuro-. Questa sostanza è una molecola altamente efficace che prende di mira la proteina da shock termico HSP90. Nel sistema libero, la sua attività di legame al bersaglio raggiunge 62 nM. Occupa in modo competitivo la regione di legame dell'ATP all'interno della proteina HSP90, bloccando direttamente la funzione principale di questo chaperone molecolare nell'assistere il ripiegamento delle proteine intracellulari e il trasporto stabile. Di conseguenza, molte proteine di segnalazione intracellulare legate alla proliferazione e alla regolazione dell’infiammazione perdono il supporto strutturale e vengono gradualmente scomposte ed eliminate attraverso la via dell’ubiquitinazione. Allo stesso tempo, la cellula compensa aumentando l'espressione di HSP70; questa caratteristica viene spesso utilizzata come indicatore per osservare gli effetti all'interno del sistema.
Applicazione dell'alvespimicina
Rispetto al 17-AAG modificato dallo stesso nucleo genitore, questa sostanza migliora significativamente la sua idrofilicità introducendo una catena laterale dimetilamminoetile, con conseguente distribuzione più uniforme e un periodo di ritenzione più lungo all'interno dei tessuti biologici. Presenta effetti regolatori significativi su vari modelli cellulari che proliferano in modo anomalo e può agire su dozzine di vettori di segnalazione chiave, tra cui HER2, AKT, p53 mutante e JAK. Attualmente, questa sostanza è disponibile solo come reagente standard di laboratorio, ampiamente utilizzato nella ricerca di base come l'analisi delle vie di segnalazione cellulare, la convalida dei meccanismi bersaglio degli chaperoni proteici e lo screening di sistemi sinergici multi-componenti. La ricerca correlata copre molteplici aree, inclusi modelli di cellule solide, modelli di cellule del sangue e modelli di lesioni infiammatorie. I precedenti esperimenti di esplorazione biologica in più fasi hanno accumulato dati osservativi completi in vitro e in vivo per l'ottimizzazione strutturale e l'espansione della portata di derivati simili della spina dorsale, rendendolo uno strumento pionieristico rappresentativo di piccole molecole nel campo della ricerca sulle proteine da shock termico.
COA
| Articolo di prova | Specifica | Risultato del test |
| Aspetto | Dal viola al viola scuro polvere |
Conforme |
| Purezza (HPLC) | Maggiore o uguale al 98,0% | 98.65% |
| Peso Molecolare | 616.75 | 616.72 |
| Solubilità | Solubile in DMSO, metanolo | Conforme |
| Condizioni di conservazione | -20 gradi, sigillato, lontano da leggero |
Conforme |
| Perdita all'essiccazione | Inferiore o uguale allo 0,5% | 0.21% |
| Metallo pesante | Inferiore o uguale a 10 ppm | Conforme |
| Conclusione | Conforme alle specifiche aziendali | |
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Densità: 1,2±0,1 g/cm³
Punto di ebollizione: 810,5±65,0 gradi a 760 mmHg
Formula molecolare: C32H48N4O8
Peso molecolare: 616.745
Punto di infiammabilità: 444,0 ± 34,3 gradi
Massa esatta: 616,347229 g
PSA: 169,52000 g
LogP: 2,07 g
Meccanismo d'azione dell'alvespimicina
Alvespimicinaprende di mira e si lega alla proteina chaperone molecolare HSP90, occupando il suo sito di legame interno e bloccandone l'attività chaperone.
Le proteine regolatrici della segnalazione non supportate diventano meno stabili e vengono degradate attraverso percorsi di degradazione cellulare endogena.
Blocca molteplici vie di segnalazione legate alla proliferazione cellulare e all'attivazione anomala, inibendo l'eccessiva proliferazione e migrazione cellulare.
Stimola l'espressione compensatoria di HSP70, che può servire da marcatore per valutare gli effetti dell'azione molecolare.
Induce l'arresto del ciclo cellulare, promuovendo l'apoptosi programmata nelle cellule che proliferano in modo anomalo.
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Domande frequenti
01. Qual è l'obiettivo principale dell'alvespimicina?
L'obiettivo principale è la chaperone molecolare della proteina da shock termico 90 (HSP90).
02. In che modo l'alvespimicina inibisce la funzione target?
Alvespimicinasi lega in modo competitivo alla regione legante l'ATP- all'interno del bersaglio, bloccando direttamente la sua funzione di stabilizzare il ripiegamento delle proteine accessorie.
03. Quali cambiamenti si verificano nelle cellule dopo che la funzione target è stata bloccata?
Degradazione delle proteine di segnalazione correlate alla proliferazione-, arresto del ciclo cellulare e apoptosi programmata nelle cellule anomale.
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Dichiarazione:Questo prodotto viene utilizzato solo per la ricerca scientifica e le conseguenze di altri usi non sono responsabili.
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